发明专利 已授权

一种贝他斯汀药物中间体的制备工艺

📄 申请号:CN201910181656.0 📄 发布日:2026/08/04

著录项目信息

申请日
2019-03-11
公开号
CN109879800B
公开日
2021-02-09
申请人
浙江工业大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

应用场景

药物制造, 医药中间体生产, 抗过敏药物合成

摘要

本发明公开了一种贝他斯汀药物中间体的制备工艺,过程为:在氩气氛围及0~60℃下,将金属M络合物与手性配体L*加入到溶剂A中,搅拌反应0.5~6小时,制得催化剂[M]/L*,所述金属M为Ru、Rh、Ir或Pd;向高压釜中加入(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲酮、上述制备的催化剂[M]/L*、溶剂B及碱,于0~100℃温度和0.1~10.0MPa的氢气压力下反应2~24小时,反应结束后,反应液减压浓缩回收溶剂B,再加入适量水,用乙酸乙酯萃取,分液为有机相和水相,有机相经干燥、脱溶,制得(S)‑(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇,即为贝他斯汀药物中间体。与传统的手性拆分法制备(S)‑(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇的工艺相比,该方法具有催化剂用量低,收率及ee值高等特点,且反应条件温和,操作简便,易于工业化生产。
权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

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