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本发明公开了一种N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物及其制备方法与应用，所述N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中：R为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、硝基、C1~C1烷基、C1~C4烷氧基或C1~C3卤代烷基，所述C1~C3卤代烷基优选为三氟甲基。本发明N‑(2‑苯甲酰氨基乙基)‑2‑氯烟酰胺类化合物的制备方法简单，在50ppm浓度下对油菜菌核病菌和马铃薯晚疫病菌表现出较好的抑制活性，本发明提供了一种具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

本发明公开了一种(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物及其制备方法和应用，所述(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的结构式如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中：R为吡啶基、卤素取代的吡啶基、苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、C1~C4烷基、C1~C4卤代烷基、C1~C4烷氧基或硝基。本发明的(S)-2-(2-氯烟酰氨基)丙基丙酸酯类衍生物的制备方法简单，在50ppm的有效浓度下，对油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌和苹果轮纹病菌均有较好的杀菌活性，本发明提供了一种具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。

本发明公开了一种6‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基)‑4‑邻甲苯基烟酰胺的合成方法，其包括以下步骤：(1)以式(I)所示的6‑氯烟腈为起始原料，在三氟化硼试剂存在下，与试剂A发生亲核加成反应，反应完全后再加入氧化剂进行氧化反应得到化合物(II)；所述试剂A为邻甲苯基卤化镁或者邻甲苯基卤化镁与氯化锂的组合；(2)化合物(II)与N‑甲基哌嗪缩合生成化合物(III)；(3)化合物(III)在碱的作用下与过氧化氢发生水解反应生成化合物(IV)。本发明反应路线简单、反应条件温和、产品收率高、适合工业化生产。

本发明提供了一种含氟烟酰脲类化合物，结构如通式Ⅰ所示： 式中R为：通式Ⅰ化合物对害虫、害螨有抑杀作用，可作为杀虫剂、杀螨剂用于农业虫害、螨害的防治。

本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。

本发明涉及一种生物碱类化合物在制备抗肥胖药物中用途。所述的生物碱类化合物具有式I所示的结构，或其药学上可接受的盐；其结构类似物单独或以组合物形式在制备抗肥胖药物中的用途。将海洋来源土曲霉Aspergillus terreus ML-44进行发酵培养，获得含有式I化合物的发酵物，将发酵物进行分离纯化，得到式I化合物。其中，土曲霉ML-44，保藏编号为CGMCC No.15664，保藏日期为2018年04月17日，保藏地点为中国普通微生物菌种保藏管理中心（CGMCC）。本发明首次发现该化合物及其结构类似物具有抗肥胖活性，为开发新型抗肥胖药物提供先导化合物。 I

本发明公开了有机化学合成领域的一种烟酰亚胺酰胺衍生物的五组分合成方法，所述合成方法以铜化合物作为催化剂，在配体存在下，于有机溶剂中，O-乙酰基芳基乙酮肟衍生物(II)、芳基醛(III)、磺酰基叠氮(IV)、芳基胺(V)和α-羰基端炔(VI)共五组分进行反应，从而得到了结构多样化的烟酰亚胺酰胺衍生物(I)，具有产物产率高、纯度高、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为该类化合物的制备提供了全新路线，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。