本发明公开了一种水溶性良好的氟苯尼考衍生物及其制备方法和应用,属于兽药技术领域。本发明的氟苯尼考衍生物的制备方法包括以下步骤:将1‑哌啶丙酸溶解在有机溶剂中,然后依次加入催化剂、活化剂和氟苯尼考,搅拌反应,萃取,得到所述氟苯尼考衍生物。本发明制备的氟苯尼考衍生物,水溶性相比于氟苯尼考显著提高(提高3倍左右),易于制备成多种剂型;抑菌效果相比于氟苯尼考显著增强;制备方法简易,反应条件温和,工艺简单实用,安全环保,适合工业化生产。
📄 2023101375723
📂 C07D295_15
👤 华中农业大学
📅 2023-02-20
本发明公开了一种由扎托布洛芬或其衍生物与结构如下式(1)或式(2)所示的化合物拼接而成的新化合物。该化合物具有针对COX‑2和PPAR‑γ双重靶点的抗炎活性,能降低肺组织含水量,缓解急性肺损伤导致的炎症反应,免疫组化检测肺组织中COX‑2、PPAR‑γ表达水平,结果发现化合物可显著降低LPS诱导的COX‑2水平高表达,并且能够显著改善LPS诱导的PPAR‑γ低表达,因此可用于制备抗炎药物。
📄 2021104351312
📂 C07D413_12
👤 华中农业大学
📅 2021-04-22
本发明公开了一种黄酮类化合物,经过核磁共振氢谱、碳谱,高分辨质谱以及化学方法确定了其化学结构,其化学名称为3‑(4‑羟基苯基)‑6,8‑二甲氧基‑7‑(3‑甲基丁‑2‑烯‑1‑基)苯并吡喃‑4‑酮。同时,还建立了相应制备方法,即:将毛果鱼藤的藤茎进行乙醇提取,醇提物经薄层色谱法检测,再经过硅胶柱层析,采用石油醚‑乙酸乙酯洗脱剂系统进行梯度洗脱,进一步系统分离、重结晶而得到。本发明其DPPH自由基清除活性IC50与阳性对照药维生素C接近,并且对超氧自由基的清除活性IC50值小于阳性对照抗坏血酸,在体外具有优良的抗氧化活性。因此,本发明的黄酮类化合物在药用或非药用抗氧化剂方面极具开发潜力。
📄 2018103051499
📂 C07D311_36
👤 广西民族大学
📅 2018-04-08
本发明公开了一种吲哚生物碱化合物及衍生物在制备抗肝癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。吲哚生物碱化合物的结构式如下所示:,本发明中的吲哚生物碱化合物自药用植物奶子藤分离得到吲哚生物碱化合物,并通过衍生或化学制备得到系列衍生物(盐),该类化合物能够抑制HepG 2人肝癌细胞的作用,具有预防或治疗肝癌的药物开发潜力。
📄 2024118918740
📂 C07D519_00
👤 合肥禾然信息科技有限公司
📅 2024-12-20
本发明属于药物分析技术领域,提供了一种达格列净及其α‑异构体的分离方法,采用高效液相色谱分析仪,选用十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱,规格为4.6mm×250mm,5μm;流动相为乙腈和水、或甲醇和水的混合液组成,乙腈和水的体积比为32~42:58~68,甲醇和水的体积比为60~80:20~40;流速为0.6~1.2mL/min;柱温为20~40℃;紫外检测器波长为205‑260nm;进样体积为10μL,后出峰的化合物为α‑异构体,先出峰的化合物为达格列净。本发明的方法用普通的液相色谱仪即可,设备要求不高,流动相选用的两个介质普通易得,可行性高,操作过程简单方便。
📄 2015108810321
📂 G01N30_02
👤 上海柏狮生物科技有限公司
📅 2015-12-03
已申报项目
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种吲唑哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的吲唑哌啶嘧啶类衍生物在保留第三代EGFR抑制剂嘧啶母环的基础上替换掉形成共价键的丙烯酰胺结构,得到了一类非共价键结合的抑制剂。药物活性测试结果表明,该类化合物对人肺癌H1975细胞显示出优秀的体外抑制作用。同时,大多数化合物对人正常细胞的毒性小于肺癌细胞,显示出较好的选择性,可用于进一步开发抗癌药物。
📄 2019106984581
📂 C07D401_14
👤 武汉工程大学
📅 2019-07-31
本发明提供一种达玛烷型人参皂苷衍生物、制备方法及其应用;达玛烷型人参皂苷衍生物结构式如下:#imgabs0#制备方法包括:将PPD、PPT型人参皂苷中任一种和杂多酸催化剂置于反应容器中,加入甲醇、乙醇、乙腈中任一种的水溶液后水浴加热,磁力搅拌后生成目标产物;反应完成后将反应溶液放置室温后经滤膜过滤得到混合物;经柱层析分离得到目标产物。本发明的优势在于:可通过降低肝细胞焦亡相关因子caspase‑1的表达而减轻高脂血症引发的肝脏损伤;采用相对温和的反应条件转化得到稀有人参皂苷,转化率高,收率高。
📄 2022116939404
📂 C07J17_00
👤 长春中医药大学
📅 2022-12-28
本发明属于医药技术领域,公开了一种白桦脂酮酸衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术,对白桦脂酮酸成功地进行了结构修饰,获得了16个具有母核结构修饰的新型白桦脂酮酸衍生物,这些化合物具有显著的心肌细胞保护作用,可有效保护缺氧/复氧对H9c2心肌细胞的损伤,可以作为治疗心肌梗死、冠状动脉粥样硬化性心脏病、慢性心力衰竭药物的活性成分。此外,这些化合物还具有良好的抗神经炎症活性和抗肿瘤活性,可以作为抗神经炎症药物和抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
📄 2022110732975
📂 A61K31_56
👤 南通大学
📅 2022-09-02
本发明属于医药领域,公开了一种熊果酸衍生物及其制备方法与应用。本发明利用微生物转化技术,对熊果酸成功地进行了结构修饰,获得了4个具有母核结构修饰的新型熊果酸衍生物,通过体外抗炎实验证实,这些化合物具有较好的抗炎活性,可以作为抗炎药物的活性成分,具有广泛的用途。
📄 2021104167672
📂 C07J63_00
👤 南通大学
📅 2021-04-19
本发明医药领域,公开了一种白桦脂酸衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的制备方法包括以下步骤:1)发酵培养微生物,向培养基中加入白桦脂酸,接着进行转化培养,除去菌丝体后得到发酵液;2)将所述发酵液经萃取后,蒸干萃取液,得到转化粗提物;3)将所述转化粗提物用反相高效液相色谱纯化,获得所述白桦脂酸衍生物。本发明利用微生物转化技术,对白桦脂酸成功地进行了结构修饰,获得了多个新型白桦脂酸衍生物,通过体外抗炎实验证实,这些化合物具有较好的抗炎活性,可以作为抗炎药物的活性成分,具有广泛的用途。
📄 2020109602191
📂 C07J63_00
👤 南通大学
📅 2020-09-14
本发明公开了一种缩酚酸环醚类化合物在制备抗真菌剂、抗细菌剂或杀虫剂中的应用,所述缩酚酸环醚类化合物如式1所示:其中,R1为Cl,R2为H;或R1为H,R2为‑COOH,通过实验证明,上述缩酚酸环醚类化合物具有抗细菌、抗真菌、杀虫的效果;另外,R1为H,R2为‑COOH时,缩酚酸环醚类化合物还具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。因此,上述缩酚酸环醚类化合物在制备抗真菌剂、抗细菌剂、农用杀虫剂或乙酰胆碱酯酶抑制剂中具有广泛的应用前景。
📄 2018109117339
📂 A01N43_24
👤 广东海洋大学深圳研究院, 广东海洋大学
📅 2018-08-10
本发明公开了一种缩酚酸环醚类化合物,所述缩酚酸环醚类化合物的结构式如式1所示: 发明人在分离海洋真菌爪曲霉诱变株Aspergillus unguis 6-20-6的发酵产物时,偶然分离得到上述缩酚酸环醚类化合物。该缩酚酸环醚类化合物经实验证明,具有抑制铜绿假单胞菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和白色假丝酵母的效果,能够用于制备抗细菌剂或抗真菌剂。
📄 2018106395328
📂 C07C69_732
👤 广东海洋大学; 广东海洋大学深圳研究院
📅 2018-06-20