本发明涉及医药技术领域,提供了一种葛根素衍生物在制备抗癌药物中的应用以及一种治疗癌症的药物。本发明研究发现葛根素衍生物对A549、Bel-7404、HCT-116等多种肿瘤细胞都有明显的抑制活性,将其应用于制备抗癌药物中,具有广阔的应用前景,有望成为临床有效的新型抗癌药物。
📄 2019112126342
📂 A61K31_352
👤 陕西中医药大学
📅 2019-12-02
本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明涉及具有通式I的含金刚烷四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法,以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R1选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基。
📄 201510016587X
📂 C07D403_06
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-01-13
本发明公开了非甾体抗炎药物与十六酰胺乙醇偶联药物及其组合物,偶联药物为如式(I)表示的化合物;其中NSAIDs选自含有羧基的非甾体抗炎药;所述NASIDs为含有羧基的非甾体抗炎药物,包括布洛芬、酮洛芬、萘普生、吲哚美辛或氟比洛芬的任意一种;组合物由式(I)表示的化合物、其药学可接受的盐、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体或其非对映异构体和药学上可接受的辅料组成。本发明基于临床需求将NSAIDs和PEA进行药物偶联成前药,一方面可以减少NSAIDs的羧酸与胃黏膜的直接接触,从而抑制其对胃粘膜的损伤;另一方面可以通过NSAIDs和PEA间镇痛机理互补发挥协同作用,降低其起效剂量,减少剂量相关副作用。
📄 2023107288254
📂 A61K47_54
👤 江苏海洋大学
📅 2023-06-19
本发明公开了一种具有协同镇痛作用的小分子孪药化合物及其药物组合物、制备方法和用途。该孪药分子由药物A与药物B通过共价键连接而成,所述药物A为奈福泮,所述药物B为γ‑氨基丁酸(GABA)及其类似物,包括加巴喷丁、普瑞巴林、GABA、美洛加巴林、克利加巴林。其镇痛效力优于联合给药及单药,既能明显改善多种急慢性炎症疼痛,又能缓解紫杉醇诱导的外周神经痛;并且具有高于联用及单药的抗炎活性,因此具有治疗疼痛、炎症和炎症性疼痛相关疾病的潜力;还可以有效降低药物之间相互作用,增加患者服药依从性。
📄 2025100162042
📂 C07D267_22
👤 江苏海洋大学
📅 2025-01-06
本发明公开了沃替西汀(英文名为Vortioxetine)杂质及其制备方法和应用,所述杂质采用沃替西汀或其药学上可接受的盐形式为原料,原料易得且操作简便,反应条件温和。所合成杂质通过核磁共振、高分辨质谱和X‑射线单晶衍射等方法进行了表征,同时肝毒性研究表明本发明所公开的化合物对于研究沃替西汀的不良反应具有重要意义。根据本发明所提供方法得到的对照品可用于沃替西汀杂质的定性和定量分析,从而提高沃替西汀的用药安全性。
📄 2025101133352
📂 C07D295_096
👤 江苏海洋大学
📅 2025-01-24
本发明涉及肾型谷氨酰胺酶抑制剂及其联合用药的用途。本发明通过分子对接技术在已知的化合物库中分析筛选鉴定获得了特异性的KGA抑制剂化合物,该化合物具有较好的KGA抑制特性,并且能够与特定的genistein组合使用后能够显著的提高治疗纤维肉瘤肿瘤的效果。将二者制备成为药盒后,具有极好的应用前景。
📄 2024115905522
📂 A61K31_198
👤 北京润州生物科技有限公司
📅 2024-11-08
本发明属于化合物合成技术领域,具体涉及一种α‑酮酰胺衍生物及其制备方法,其中,一种α‑酮酰胺衍生物的制备方法,包括以下步骤:S1、先向10mL的三口玻璃瓶两侧分别装配石墨碳棒电极和铂片电极;S2、再向三口玻璃瓶中添加磁子,将两侧瓶口密封,将三口玻璃瓶转移至手套箱进行投料,依次加入苯甲酰甲酸、吗啡啉和10mol%的二茂铁于4mL于六氟异丙醇中;S3、投料结束后,将三口玻璃瓶最后一个瓶口密封,通入3mA的恒电流进行电解。本发明利用电催化脱羧策略,实现了α‑酮酸的胺化反应,选择性地合成了α‑酮酰胺衍生物,反应适用于一级胺化合物、二级胺化合物,也适用于芳香族和脂肪族α‑酮酸,并且展现出优异的官能团耐受性。
📄 2024109193728
📂 C25B3_09
👤 济宁学院
📅 2024-07-10
本发明提供了一种普拉洛芬的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明以5H‑[1]苯并吡喃[2,3‑b]吡啶、3‑氯代‑2‑丁酮作为原料,依次经过傅克烷基化反应、氧化反应、还原反应,即可得到普拉洛芬,其合成路线短,原料成本低廉,所得普拉洛芬总收率高,纯度高,适合工业化批量生产。实施例结果表明,本发明提供的制备方法所得普拉洛芬总收率在70%左右,纯度高于99.9%。
📄 2023101238694
📂 C07D491_052
👤 济宁学院
📅 2023-02-15
本发明涉及含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物的制备方法与用途。经1,3‑二取代基吡唑化合物与吡唑‑4‑甲醛肟的反应得到。所述含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物对有害昆虫呈现出良好防治作用,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2020108961318
📂 C07D401_14
👤 南通大学
📅 2020-08-31
本发明涉及含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙的制备与应用。经1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰肼与取代吡唑醛缩合而得到。所述含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙对肿瘤细胞HGC‑27和HepG2显示出优良的抑制活性,该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。
📄 2020108676874
📂 C07D471_04
👤 南通大学
📅 2020-08-26
本发明公开了一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用,具体是N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。本发明提供的N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物对肝癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌、胃癌和淋巴癌具有显著抑制作用,表现出优良的抗肿瘤特性,可以作为抗肿瘤的先导药物分子,在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。
📄 2021111301483
📂 A61K31_4245
👤 广西科技大学
📅 2021-09-26
本发明公开了一种丁酰氨基二甲氧基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗人宫颈癌病药物中的应用,其对抑制人宫颈癌细胞株Siha活性具有显著效果。
📄 2018100697841
📂 A61K31_55
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24