本发明涉及肾型谷氨酰胺酶抑制剂及其联合用药的用途。本发明通过分子对接技术在已知的化合物库中分析筛选鉴定获得了特异性的KGA抑制剂化合物，该化合物具有较好的KGA抑制特性，并且能够与特定的genistein组合使用后能够显著的提高治疗纤维肉瘤肿瘤的效果。将二者制备成为药盒后，具有极好的应用前景。
📄 2024115905522
📂 A61K31_198
👤 北京润州生物科技有限公司
📅 2024-11-08
本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种α‑酮酰胺衍生物及其制备方法，其中，一种α‑酮酰胺衍生物的制备方法，包括以下步骤：S1、先向10mL的三口玻璃瓶两侧分别装配石墨碳棒电极和铂片电极；S2、再向三口玻璃瓶中添加磁子，将两侧瓶口密封，将三口玻璃瓶转移至手套箱进行投料，依次加入苯甲酰甲酸、吗啡啉和10mol％的二茂铁于4mL于六氟异丙醇中；S3、投料结束后，将三口玻璃瓶最后一个瓶口密封，通入3mA的恒电流进行电解。本发明利用电催化脱羧策略，实现了α‑酮酸的胺化反应，选择性地合成了α‑酮酰胺衍生物，反应适用于一级胺化合物、二级胺化合物，也适用于芳香族和脂肪族α‑酮酸，并且展现出优异的官能团耐受性。
📄 2024109193728
📂 C25B3_09
👤 济宁学院
📅 2024-07-10
本发明提供了一种普拉洛芬的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以5H‑[1]苯并吡喃[2,3‑b]吡啶、3‑氯代‑2‑丁酮作为原料，依次经过傅克烷基化反应、氧化反应、还原反应，即可得到普拉洛芬，其合成路线短，原料成本低廉，所得普拉洛芬总收率高，纯度高，适合工业化批量生产。实施例结果表明，本发明提供的制备方法所得普拉洛芬总收率在70％左右，纯度高于99.9％。
📄 2023101238694
📂 C07D491_052
👤 济宁学院
📅 2023-02-15
本发明涉及含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物的制备方法与用途。经1,3‑二取代基吡唑化合物与吡唑‑4‑甲醛肟的反应得到。所述含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物对有害昆虫呈现出良好防治作用，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2020108961318
📂 C07D401_14
👤 南通大学
📅 2020-08-31
本发明涉及含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙的制备与应用。经1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰肼与取代吡唑醛缩合而得到。所述含取代吡唑单元的1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑β‑咔啉酰腙对肿瘤细胞HGC‑27和HepG2显示出优良的抑制活性，该化合物可以用来制备抗肿瘤细胞药物。
📄 2020108676874
📂 C07D471_04
👤 南通大学
📅 2020-08-26
本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有通式I的含金刚烷四氮唑结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法，以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R1选自H、C1-C5的烷基、C3-C5的环烷基。
📄 201510016587X
📂 C07D403_06
👤 佛山市赛维斯医药科技有限公司
📅 2015-01-13
本发明公开了一种胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用，具体是N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物在制备抗肿瘤药物组合物中的应用。本发明提供的N‑(叔丁基)‑3‑甲基‑1,2,4‑恶二唑‑5‑胺类衍生物对肝癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌、胃癌和淋巴癌具有显著抑制作用，表现出优良的抗肿瘤特性，可以作为抗肿瘤的先导药物分子，在研制抗肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。
📄 2021111301483
📂 A61K31_4245
👤 广西科技大学
📅 2021-09-26
本发明公开了一种丁酰氨基二甲氧基苯并[d]氮杂基喹唑啉类化合物在制备预防或治疗人宫颈癌病药物中的应用，其对抑制人宫颈癌细胞株Siha活性具有显著效果。
📄 2018100697841
📂 A61K31_55
👤 浙江工业大学
📅 2018-01-24
本发明提供了一种布瓦西坦中间体(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法，该法以4‑氯‑4‑氧代丁酸甲酯为起始原料，通过连接手性辅助基，引入R构型丙基，配体脱除，羧基还原，最后酯化成环得到(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯；本发明合成路线巧妙利用了手性辅助剂(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮，优化了反应条件，具有反应步骤少、收率高、反应立体选择性好等优点，同时原料廉价易得、操作简便、安全，具有较好的工业化应用前景；
📄 2021106022432
📂 C07D307_33
👤 浙江工业大学
📅 2021-05-31
本发明公开了一种贝他斯汀药物中间体的制备工艺，过程为：在氩气氛围及0～60℃下，将金属M络合物与手性配体L*加入到溶剂A中，搅拌反应0.5～6小时，制得催化剂[M]/L*，所述金属M为Ru、Rh、Ir或Pd；向高压釜中加入(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲酮、上述制备的催化剂[M]/L*、溶剂B及碱，于0～100℃温度和0.1～10.0MPa的氢气压力下反应2～24小时，反应结束后，反应液减压浓缩回收溶剂B，再加入适量水，用乙酸乙酯萃取，分液为有机相和水相，有机相经干燥、脱溶，制得(S)‑(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇，即为贝他斯汀药物中间体。与传统的手性拆分法制备(S)‑(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇的工艺相比，该方法具有催化剂用量低，收率及ee值高等特点，且反应条件温和，操作简便，易于工业化生产。
📄 2019101816560
📂 C07D213_30
👤 浙江工业大学
📅 2019-03-11
本发明提供了式(II)所示的含硒咪唑类化合物，本发明在咪唑类化合物中引入有机硒基团，制备了一类新的含硒咪唑化合物，经测试对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、芽孢杆菌和酵母菌具有良好的抗菌效果，是一种新型的含硒抗菌剂。#imgabs0#
📄 2021110075288
📂 C07D233_56
👤 浙江工业大学
📅 2021-08-30
本发明公开了一种N‑芳基‑4‑硫(硒)乙基多元环并[C]‑1‑吡啶酮衍生物及其合成方法和应用。本发明提供了一类新型的具有抗纤维化生物活性的化合物，即N‑芳基‑4‑硫(硒)乙基多元环并[C]‑1‑吡啶酮衍生物，该化合物结构新颖、合成操作简单易行，反应条件温和，对各种取代基都有很好的兼容性。且该类化合物具有比吡非尼酮更好的抗纤维化生物活性。
📄 2021113909169
📂 C07D217_24
👤 浙江工业大学
📅 2021-11-23
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