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本发明涉及一类含有羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中优选3‑位或4‑位单取代；R2优选OH、OCH3、F、H；R3优选H、CH2OH；R4优选为H、CH3、F、OCH3；R5优选H、OH、CH2OH、CH3、F、OCH3；X为N或者CH；Y为N或者CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1/6均具有较强的抑制活性，且对LSD1具有很好的选择性，多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株和人胃癌MGC‑803细胞株的体外抗肿瘤活性优于上市药物SAHA。为LSD1/HDACs双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。