摘要
本发明公开了一种劳拉替尼中间体的合成方法,惰性气氛下,还原剂和4‑氟邻苯二甲酸酐反应得到5‑氟异苯并呋喃‑1‑酮;惰性气氛下,5‑氟异苯并呋喃‑1‑酮依次与卤代试剂、催化剂加热回流,得到3‑溴‑5‑氟异苯并呋喃‑1(3H)‑酮;3‑溴‑5‑氟异苯并呋喃‑1(3H)‑酮与羟基化试剂,反应得到3‑羟基‑5‑氟异苯并呋喃‑1(3H)‑酮;将3‑羟基‑5‑氟异苯并呋喃‑1(3H)‑酮与卤代甲烷、催化剂加热回流得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明一种劳拉替尼中间体的合成方法提供一种劳拉替尼中间体的新型合成工艺,较已报道的路线减少了反应步骤,极大地提高了反应效率和产率。