本发明公开一种应用脱水膜强化5‑氰二醇盐酸盐醚化制西酞普兰溴酸盐的方法，包括：将原料5‑氰二醇盐酸盐和溶剂甲苯及强酸性树脂催化剂加入装有搅拌磁子的圆底反应烧瓶中，在反应烧瓶中设置水分离膜，水分离膜的渗透侧保持高真空度，然后在磁力搅拌加热器上进行加热反应。在甲苯体系中，水分离膜通过蒸汽渗透，将反应生成的水原位移除，使反应向正向进行，打破热力学平衡限制，提高产物产率和纯度，实现了反应与分离的耦合。本发明采用强酸性树脂催化剂与水分离膜耦合，其反应步骤简单，反应条件友好；催化剂安全稳定，危险系数低，绿色催化，可以循环利用且易与反应液分离；水分离膜通过蒸汽渗透可以原位除水，提高原料转化率和产品纯度。
📄 202510232454X
📂 C07D307_87
👤 浙江工业大学
📅 2025-02-28
本发明公开了培美曲塞二钠关键中间体(Ⅰ)的制备方法，该方法以甲苯和丁二酸酐为原料，采用经典的傅克酰基化和酯化反应得到3‑(4‑甲基苯基)‑4‑氧代丁酸甲酯，在N‑羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)和乙酸钴的催化作用下，氧气或空气氧化得到4‑(4‑甲氧基‑4‑氧代丁羰基)苯甲酸，氧化产物经过选择性还原、选择性氧化、酯化及溴代反应制得4‑(3‑溴‑4‑氧代丁基)苯甲酸甲酯。本发明方法采用的原料廉价易得，反应条件温和，处理简单，产品收率高、纯度高，适合工业化生产。
📄 201710824598X
📂 C07C67_307
👤 浙江工业大学
📅 2017-09-14
本发明提供了一种罗沙司他关键中间体的制备方法，该中间体Ⅰ为4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羧酸酯。所述制备方法为：以酪氨酸为起始原料，依次经酯化、酰化、醚化、环化、芳构化和氧化重排反应制得罗沙司他关键中间体。该制备方法原料廉价易得，环境友好，如本发明的环合反应避免使用了三氯氧磷、多聚磷酸等环境不友好试剂，其工艺简单，操作简便，反应条件温和；三废少，产物收率和纯度较高，适用于工业化生产。
📄 2020106275003
📂 C07D217_26
👤 浙江工业大学
📅 2020-07-02
本发明公开了一种布比卡因及其中间体(S)‑2‑哌啶甲酸的制备方法，中间体(S)‑2‑哌啶甲酸以式(I)所示的(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮为手性辅助剂，经酰胺化、不对称烷基化、水解、环合、脱辅助基制得；以制得的(S)‑2‑哌啶甲酸为原料进而制得局部麻醉药物(S)‑布比卡因。本发明利用廉价易得的有机原料，具有操作简便、反应条件温和、立体选择性好、收率高等优点。
📄 2021102145880
📂 C07D211_60
👤 浙江工业大学
📅 2021-02-25
本发明公开了一种来那度胺的合成方法，所述的方法为：将式1所示的化合物与氯化亚砜、醇溶剂反应得到式2所示的化合物；式2所示的化合物与氯甲酸酯反应得到酸酐，然后还原得到式3所示的化合物；所述式3所示的化合物与氯化试剂反应，得到式4所示的化合物；所述式4所示的化合物与式5所示的化合物缩合反应，得到式6所示的化合物；所得式6所示的化合物在氢气条件下还原得到式7所示的来那度胺。本发明所用起始原料廉价易得，合成步骤简短，操作简单，收率高，生产成本低，易于工业化生产。
📄 2018116092336
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-12-27
本发明公开了一种普鲁卡因的制备方法，其包括如下步骤：(1)搅拌状态下在反应容器中依次加入一定比例的二甲苯、4‑硝基苯甲酸和N,N‑二乙基乙醇胺，控制温度在140℃～150℃，反应回流12～36h后，停止加热，冷却至室温，得到硝基卡因溶液，用3～10％的盐酸水溶液进行萃取，上层为二甲苯溶液，下层为硝基卡因的盐酸盐水溶液；(2)取硝基卡因的盐酸盐水溶液到反应釜，再加入负载型钯‑钌双金属催化剂，并通入氢气至氢气压力为0.5～2.0MPa，控制反应温度为60～100℃进行水相加氢反应，充分反应后经后处理得到普鲁卡因。本发明方法工艺简单，绿色环保，并且产品的产率高。
📄 2021116760654
📂 C07C227_04
👤 浙江工业大学
📅 2021-12-31
本发明公开了一种利用1‑氰基环己基乙酸直接合成加巴喷丁的方法：将腈水解酶基因工程菌固定化细胞分散于去离子水中，加入1‑氰基环己基乙腈，在20‑50℃、10‑350rpm条件下搅拌反应完全后，抽滤，获得滤液a；取滤液a至加氢反应釜中，加入催化剂和助剂，通入氢气，于20‑150℃、300‑1100rpm条件下反应，反应完全后将反应液分离纯化得到加巴喷丁。通过助剂的添加和升温策略的改变，在最优条件下，反应一个批次加巴喷丁收率达53.3％；通过过对1‑氰基环己基乙酸的回收并进行加氢反应，经过5次循环后，使得加巴喷丁收率达到80％以上，比已报道的化学工艺提高了近20％。
📄 2017103963866
📂 C07C227_10
👤 浙江工业大学
📅 2017-05-31
本发明公开了一种应用廉价金属铜制备维拉佐酮中间体及维拉佐酮药物的方法。它主要以5‑卤代苯并呋喃甲酸乙酯为起始原料，经过胺化反应，廉价金属催化的Ullmann偶联反应制备维拉佐酮中间体5‑(哌嗪‑1‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺盐酸盐，再由维拉佐酮中间体进一步获得高纯度的维拉佐酮药物。该路线具有高效、廉价、原子经济性高，纯度好等优点。
📄 2019103989475
📂 C07D405_12
👤 浙江工业大学
📅 2019-05-14
本发明公开了一种帕拉米韦中间体的电化学制备方法，该中间体为(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑羟基‑3‑[(叔丁氧羰基)氨基]‑3‑(1‑乙基丙基)‑4,5,6,6a‑四氢‑3aH‑环戊基[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。所述方法为在电化学条件下，2‑乙基醛肟先在阳极氧化为氧化腈，然后与(1S,4R)‑4‑(叔丁氧羰基)氨基‑2‑环戊烯基‑1‑羧酸甲酯（化合物Ⅰ）发生1,3‑偶极环加成反应，生成帕拉米韦中间体(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑羟基‑3‑[(叔丁氧羰基)氨基]‑3‑(1‑乙基丙基)‑4,5,6,6a‑四氢‑3aH‑环戊基[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。本发明的有益效果主要体现在采用绿色的电化学方法，提高了反应的立体选择性，避免使用化学计量的氧化剂，减少三废排放。
📄 2023117722447
📂 C25B3_05
👤 浙江工业大学
📅 2023-12-21
本发明公开了一种管道化合成沙库必曲关键中间体的方法，将(S)‑1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑氯丙‑2‑醇、丁二酰亚胺、三苯基膦、偶氮二甲酸乙酯和有机溶剂进行混合，混合液连续地进入管道化反应器内进行反应，反应后的料液进入到盛有淬灭液的淬灭釜中，通过淬灭液进行淬灭反应，制备得到(R)‑1‑(1–([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑氯丙‑2‑基)吡咯烷‑2,5‑二酮，即得到所述沙库必曲关键中间体产品。通过本发明的反应过程，对反应温度、时间、物料配比等可以精确控制；反应器具有比表面积大、传质传热效率高的优点，物料可精确比例瞬间，且传热效率高，保证生产过程的安全性。
📄 2018115704405
📂 C07D207_404
👤 浙江工业大学
📅 2018-12-21
本发明公开了一种连续化催化加氢合成普鲁卡因的方法，涉及化学合成领域。该合成方法实现了釜式连续化加氢生产普鲁卡因，提高了生产效率，降低了劳动强度，而且节能减排，生产成本较低；本发明还采用H2PdCl4、尿素、谷氨酸钠混合后焙烧制得负载型配位封装单原子钯，既防止了反应过程中Pd单原子的团聚，也避免了活性金属钯被硝基卡因或普鲁卡因络合流失，增强了催化剂的稳定性，且该催化剂使用条件温和、稳定性好，催化剂用量少，使用寿命长，产品收率高。
📄 202211396305X
📂 C07C227_04
👤 浙江工业大学
📅 2022-11-09
本发明属于药物化合物制备技术领域，具体涉及一种用于制备富马酸沃诺拉赞的中间体的制备方法，以化合物S1和化合物S2作为原料合成化合物S3，再由化合物S3合成中间体S4，其中化合物S1、S2的结构式如下：S1：，S2：，S3：，本发明的上述技术方案从根本上改变了富马酸沃诺拉赞关键吡咯环骨架的构建策略，采用两个结构简单、商业易得或易于制备的开链分子S1与S2，简单的加成‑亲电环化反应高效、高选择性地现场构筑出目标吡咯环结构（S4）。该方法不仅原料成本大幅降低，而且避免了对不稳定中间体的依赖，从源头上简化了合成路径。
📄 2026102626277
📂 C07D207_34
👤 浙江工业大学
📅 2026-03-05
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