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一类含羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及应用

📄 申请号：CN202010516850.2 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2020-06-09

公开号

CN111592487B

公开日

2022-07-19

申请人

新乡医学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D213_61

IPC 分类号

C07D213_61 , C07D213_55 , C07D213_56 , C07C69_84 , C07C259_10 , C07C67_343 , A61P35_00 ,

技术画像

所属领域

其他分类其他

应用场景

肿瘤治疗, 癌症药物研发, 表观遗传学靶向治疗

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摘要

本发明涉及一类含有羟肟酸基团的二芳基乙烯类LSD1/HDACs双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中优选3‑位或4‑位单取代；R2优选OH、OCH3、F、H；R3优选H、CH2OH；R4优选为H、CH3、F、OCH3；R5优选H、OH、CH2OH、CH3、F、OCH3；X为N或者CH；Y为N或者CH。本发明所述化合物对LSD1和HDAC1/6均具有较强的抑制活性，且对LSD1具有很好的选择性，多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株和人胃癌MGC‑803细胞株的体外抗肿瘤活性优于上市药物SAHA。为LSD1/HDACs双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步开发的候选或者先导化合物用于开发抗肿瘤治疗药物。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

基于腙类衍生物的荧光分子探针及其制备方法和在阳离子识别方面的应用

当前第 / 件

一种爆炸伤创口及体表清洁杀菌液及其制备方法和应用

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