发明专利已授权

一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法

📄 申请号：CN202011099341.0 📄 发布日：2026/05/07

著录项目信息

申请日

2020-10-14

公开号

CN112245590B

公开日

2022-04-01

申请人

燕山大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

A61K47_54

IPC 分类号

A61K47_54 , A61K31_337 , A61K31_409 , A61K31_4745 , A61K31_519 , A61K31_704 , A61K45_06 , A61P35_00 , C07D309_14 , B82Y5_00 ,

技术画像

所属领域

药物化学药物化学纳米药物制剂药物递送系统

应用场景

肿瘤治疗, 药物递送, 生物医药, 靶向治疗

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摘要

本发明提供一种基于巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物、纳米药物及其制备方法，属于生物医药领域。该阿霉素衍生物具有通式(I)结构，其制备方法包括：将巯基化甜菜碱与丙烯酰肼类溴化氢盐在极性溶剂中混合反应，通过结晶的方法得到含酰肼键的甜菜碱类衍生物；再将含酰肼键的甜菜碱类衍生物与盐酸阿霉素溶于极性溶剂中，加入三氟乙酸作为催化剂并搅拌反应，反应结束时通过透析以及结晶的方法得到巯基化甜菜碱修饰的阿霉素衍生物。这种纳米药物，其粒径可控制在20‑200nm，阿霉素的载药量高达62.6％，小鼠肿瘤抑制率高达93.2％，血液循环时间长。此外，制备的纳米药物还具有较好的pH值响应的药物控释能力以及较低的毒副作用。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

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当前第 / 件

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同领域国内专利 · IPC: (A61K47_54)

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