本发明公开了一种基于10‑羟基喜树碱的pH响应释放药物的制剂及制备方法和应用,该制剂为10‑羟基喜树碱的缀合物通过化学键连接在金纳米颗粒上形成的制剂。基于该制剂可得到一个基于肿瘤微环境的pH响应释放药物的化疗联合光疗肿瘤靶向药物输送系统,该给药系统具有载药量高、不泄露、靶向性好、可控释放、生物相容性好的优点,实现了化疗与光疗协同治疗肿瘤。
📄 2017100624742
📂 A61K47_60
👤 郑州大学
📅 2017-01-25
本发明公开一种pH敏感的双药物骨架聚合物前药,涉及可控制聚合物前药制备技术领域,聚合物前药的结构式如Ⅵ所示:本发明还提供上述聚合物前药的制备方法及应用。本发明的有益效果在于:本发明聚合物前药结构中,顺铂‑去甲斑蝥素始终保持1:2摩尔比,实现了精确给药,聚合物前药能显著提高药物在肿瘤部位的靶向富集、细胞摄取以及胞内快速释放药物的能力,从而获得完全抑制肿瘤生长的效果。
📄 2020114870072
📂 A61K47_60
👤 安徽大学
📅 2020-12-16
本发明公开了一种四价铂化合物‑双环双键两亲性聚合物前药,其具有式(I)所示结构:其中,m=1时,表示m=0时,表示R表示‑CH3或‑CH2CH3,L1和L2相互独立地为Cl、N3、NO3、或n为10至80。还公开其制备方法,该方法包括使轴向双羟基配位的四价铂化合物与双环双键原酸酯前体进行反应的步骤。另外,还公开由其形成的纳米胶束及其应用。本发明的优点在于:本发明的两亲性聚合物前药和由其形成的胶束具有pH超敏和还原双重响应性,并且由其制备的抗肿瘤纳米药物新制剂具有良好的生物降解性能、优秀的肿瘤细胞毒性、相对长时间血液循环的稳定性以及一定的肿瘤靶向功能。
📄 2017114488461
📂 A61K47_60
👤 安徽大学
📅 2017-12-27
本发明公开了一种水溶性聚乙二醇羧酸酯桥跨锯马羰基钌化合物及其制备方法,该化合物的结构式为其中L′代表二甲基亚砜、吡啶、三苯基膦中的任意一种,m为乙二醇结构单元的聚合度;该化合物是由Ru3(CO)12、聚乙二醇单甲醚丁二酸酯及配体反应制备而成,制备方法简单。本发明通过大幅度的增加桥连位聚乙二醇单甲醚的链节,可突破性地改善锯马结构的水溶性、生物相容性、降低分子的毒性,当以水为递质时,该化合物在紫外光照射下能够迅速释放CO分子,在没有光刺激的条件下,也可以自发缓释CO,因此在药物领域具有潜在的应用前景。
📄 2017101123869
📂 A61K47_60
👤 陕西师范大学
📅 2017-02-28
本发明涉及一种黄酮衍生物前药,具体是以人体的条件必需氨基酸酪氨酸为连接臂,利用酪氨酸三种不同化学性质的官能团:氨基、羧基和酚羟基,分别连接聚乙二醇单甲醚、黄酮衍生物和肿瘤相关糖抗原,将黄酮衍生物修饰为具有靶向性且理化性质更佳的前药。本发明提供的黄酮衍生物前药对多种肿瘤细胞,包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT‑116表现出很强的抗肿瘤活性,可望开发成新的抗肿瘤药物。
📄 2020111008572
📂 A61K47_60
👤 天津科技大学
📅 2020-10-15
本发明公开了一种Fe3O4表面双修饰的阿霉素靶向药物的制备方法,先用FeCl2·4H2O、FeCl3·6H2O和柠檬酸为原料,在氨水、水合肼和水为反应媒介下,反应和干燥得到柠檬酸修饰的Fe3O4纳米粒子,然后在偶联剂和水合肼作用下与双羧基聚乙二醇反应和干燥,得到柠檬酸/聚乙二醇双修饰的四氧化三铁纳米粒子,在甲醇溶液中与阿霉素反应,干燥后得到得到Fe3O4表面双修饰的阿霉素靶向药物;本发明是一种具有良好的超顺磁性能和酸敏感的药物缓释行为的Fe3O4表面双修饰的阿霉素靶向药物的制备方法。
📄 201611114106X
📂 A61K47_60
👤 宁波大学
📅 2016-12-07