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一类5-芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及应用

📄 申请号：CN202110766439.5 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2021-07-07

公开号

CN113527195A

公开日

2021-10-22

申请人

新乡医学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D213_82

IPC 分类号

C07D213_82 , A61P35_00 , A61P35_02 , A61K31_4418 ,

技术画像

所属领域

其他分类其他

应用场景

抗肿瘤, 癌症治疗, 表观遗传相关疾病治疗, 药物研发, 靶向治疗

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摘要

本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

MBL在制备预防或治疗肥胖的药物方面的应用，筛选预防或治疗肥胖的药物的方法

当前第 / 件

长链非编码RNA-HOXA-AS2在骨组织损伤修复中的应用

同领域国内专利 · IPC: (C07D213_82)

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