摘要
一种式(I)所示的喜树碱衍生物,其合成方法为:在光照条件下,化合物(II)进行自由基取代反应生成化合物(III);化合物(III)与硼酸衍生物R-B(OH)2(IV)进行偶联反应生成化合物(V);在催化剂钯碳作用下,化合物(V)进行还原反应生成化合物(VI);化合物(VI)与三环酮内酯(VII)在碘催化下经Friedlander缩合反应制得喜树碱衍生物(I);本发明合成方法反应条件温和、反应效率高、成本低、收率高、产品质量佳,同时反应三废污染少,适合工业化生产;制得的喜树碱衍生物可应用于制备抗肿瘤药物;