本发明属于药物化学和药理学技术领域,涉及一种灰黄霉素四唑衍生物及其制备方法,该灰黄霉素四唑衍生物具有式(I)所示化学结构式,由灰黄霉素与叠氮钠在三氟乙酸中发生重排反应得到四唑中间体1。然后四唑中间体1在二氯甲烷中用三溴化硼脱除甲基,得到四唑中间体2;四唑中间体2与溴代烃,在碳酸钾存在下,在N,N‑二甲基甲酰胺中进行取代反应,得到相应的灰黄霉素四唑衍生物。本发明得到的具有灰黄霉素四唑衍生物具有较强的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
📄 2021101692635
📂 C07D491_20
👤 南通大学技术转移中心有限公司
📅 2021-02-07
本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种用于检测硫化氢的近红外荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的分子式为C42H30N2O5S2,结构式如下:。本发明荧光探针的二硫键与H2S反应而断键,断裂的二硫键的巯基对羰基亲核进攻,释放出罗丹明染料分子单体,荧光强度增强近10倍且伴随明显的颜色变化,因此对H2S的特应性识别反应比较迅速,具有良好的选择性和较高的灵敏度,检测限达7.161×10‑8 M。
📄 2021101652591
📂 C07D491_20
👤 许昌学院
📅 2021-02-06
本发明属于农药技术领域,具体涉及一种吲哚螺吡啶并香豆素类化合物及其制备方法与应用。本发明以靛红衍生物、1,3‑二羰基化合物和4‑氨基香豆素为原料,一锅法合成吲哚螺吡啶并香豆素类化合物,其化学结构独特,具有较高的研究价值和应用潜力。本发明提供的制备方法所用原料廉价、工艺简便,具有普适性强的优点,适用于工业化生产。尤其在本发明中探索以水为溶剂制备吲哚螺吡啶并香豆素类化合物,具有绿色安全,高效环保的特点。所提供的吲哚螺吡啶并香豆素类化合物具有良好的抑菌活性,对常见的植物致病菌,如花生褐斑、苹果轮纹、小麦纹枯、西瓜炭疽和水稻恶苗等均有抑制活性,具有潜在的应用价值。
📄 2021101298944
📂 C07D491_20
👤 江苏大学
📅 2021-01-29
本发明属于有机合成技术领域,涉及吲哚螺[苯并呋喃‑2,2'‑吡咯烷]类化合物及其制备方法,按比例将靛红衍生物(A)、橙酮衍生物(B)和苄胺溶解于溶剂中,搅拌、加热、回流,反应2~48 h后,除去溶剂,重结晶得到白色、粉红色或浅黄色固体,其中所述靛红衍生物(A)、橙酮衍生物(B)和苄胺物质的量之比为1~2:1:1~2。本发明还公开了所述化合物应用于防治植物病毒,在500μg/mL施药量,吲哚螺[苯并呋喃‑2,2'‑吡咯烷]类化合物,对烟草花叶病毒(TMV)表现出不错的抑制活性。本发明简单、高效制备得到吲哚螺[苯并呋喃‑2,2'‑吡咯烷]类化合物,反应时间短,后处理方便,普适性好,适用于合成多种此类化合物,为氧化吲哚螺吡咯烷类的应用提供基础。
📄 2021111020545
📂 C07D491_20
👤 江苏大学
📅 2021-09-18
本发明属于农药技术领域,具体涉及一种螺环吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。本发明利用“一锅法”的合成方式按照一定的比例将N‑取代靛红衍生物、α‑氨基酸与橙酮衍生物溶解在有机溶剂中,TLC检测反应结束,除去有机溶剂,重结晶得到二螺[苯并呋喃酮‑2,3'‑吡咯烷酮‑2',3''‑吲哚啉酮]类化合物,制备方法简单。本发明的二螺[苯并呋喃酮‑2,3'‑吡咯烷酮‑2',3''‑吲哚啉酮]类化合物表现出良好的抗植物病毒活性,尤其在防治烟草花叶病毒上具有很好的防治效果。
📄 2018112980719
📂 C07D491_20
👤 江苏大学
📅 2018-11-02