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本发明公开了一种吡喃并吡唑丙烯酸酯类衍生物及其制备方法和应用。该类衍生物的制备方法如下:将如式(Ⅱ)所示的含喹啉杂环的MBH碳酸酯、式(Ⅲ)所示的吡唑酮衍生物与溶剂混合,加入手性膦催化剂和碱进行搅拌反应,制得如式(Ⅰ)所示的吡喃并吡唑丙烯酸酯类衍生物。本发明方法具有原料易得、操作简便、化学选择性和区域选择性高等特点,目标化合物对人结肠癌细胞HT‑29、人非小细胞肺癌细胞A549、三阴性乳腺癌细胞MDA‑MB‑231有较好的体外抑制增殖作用,因此,本发明方法具有较大的实施价值和应用前景。
📄 2021102295892 📂 C07D491_147 👤 浙江工业大学 📅 2021-03-02
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本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物及其制备方法和用途。本发明将取代的邻乙酰苯氧基丙烯酸酯类化合物与吡啶类化合物在碘单质下接触反应,合成一种新的吲嗪并色原酮类化合物。本发明的吲嗪并色原酮类化合物具有良好的抗肿瘤作用,可以用于抗肿瘤药物的筛选和制备。本发明的制备方法采用的原料廉价易得,操作方法简单,反应条件温和,且可以采用一锅法进行,步骤较短,不需要使用金属催化剂和有毒物质,为工业上制备此类化合物提供了一种可行的方法。
📄 2021106405181 📂 C07D491_147 👤 烟台大学 📅 2021-06-09
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本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的异片螺素类化合物、制备方法及用途。该方法包括:将取代的邻乙酰苯氧基丙烯酸酯类化合物与四氢异喹啉或1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶[3,4‑B]并吲哚类化合物在碘单质下接触反应,合成一种新的异片螺素类化合物。本发明的异片螺素类化合物具有很好的抗肿瘤作用,可以用于抗肿瘤药物的筛选和制备。本发明所涉及的方法反应条件温和、合成方法简单、起始原料廉价易得,一锅多步串联生成目标产物,不需要分离中间体,节约生产成本,不需要使用金属催化剂和有毒物质,不会对环境产生影响。
📄 2020112769119 📂 C07D491_147 👤 烟台大学 📅 2020-11-16
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本发明涉及一种含喹啉结构的二吡唑并七元氧杂环类化合物及其合成方法。该方法包括:将取代的甲基喹啉类衍生物、3‑甲基‑1‑苯基‑2‑吡唑啉‑5‑酮和碘单质接触反应,一锅合成含喹啉结构的二吡唑并七元氧杂环类化合物及其衍生物。本发明的制备方法采用的原料廉价易得,制备方法简单,步骤较短,收率高达83%,为工业上制备此类化合物提供了一种可行的方法。
📄 2020104655243 📂 C07D491_147 👤 烟台大学 📅 2020-05-28
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