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本发明公开了一种含氟稠环香豆素衍生物的制备方法及其应用，具体实施方式为将式(Ⅰ)所示的4‑(N‑甲基‑N‑丙烯酰胺基)香豆素类化合物、式(Ⅱ)所示的硫代二氟芳基乙酸类化合物、氧化剂和催化剂加到反应溶剂中，氮气保护下，在60‑85℃下搅拌反应6‑12h，所得反应液经必要的纯化步骤得到目标化合物如式(Ⅲ)所示的含氟稠环香豆素衍生物，反应式如下：式(Ⅰ)中苯环上的H被取代基R1取代或不被取代，取代时，取代基R1选自烷基、卤素或甲氧基，式(Ⅱ)中苯环上的H被取代基R2取代或不被取代，取代时，取代基R2选自烷基、甲氧基或卤素。本发明实现具有抗肿瘤活性的二氟甲基化/环化的稠环香豆素类化合物的合成，反应条件温和，反应收率高。