发明专利已授权

一种替尔泊肽的合成方法

📄 申请号：CN202510991310.2 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2025-07-18

公开号

CN120484094B

公开日

2025-09-30

申请人

浙江工业大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07K14_605

IPC 分类号

C07K14_605 , C07K14_575 , C07K1_04 , C07K1_06 , C07K1_14 ,

技术画像

所属领域

多肽合成多肽合成药物合成工艺生物医药

应用场景

糖尿病治疗, 肥胖症治疗, 药物原料药生产, 多肽药物研发

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摘要

本发明提出了一种替尔泊肽的合成方法，通过将目标肽链分为6个片段，并采用双(4‑C18‑C28烷氧基苯基)甲胺、2,4‑双(18‑C28烷氧基)‑苯甲醇及NH2‑Asp(OTAG)‑OR1作为疏水性标签载体辅助合成。创新性地利用了天冬氨酸的侧链羧基作为疏水性标签的锚定位置，设计了新的片段连接路线，通过多标签协同作用合成全保护替尔泊肽结合物，最后用TFA裂解液脱除保护基和标签。相较于固相合成法，本方法在均相反应中进行，氨基酸和缩合剂用量从2~3倍降至1~1.2倍，显著降低成本。相比现有疏水性标签法，其优势在于可引入多个标签作为保护基团，提升中长链多肽合成的收率与纯度，同时解决肽链延长导致的疏水性衰减问题，符合绿色化学工艺要求。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

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当前第 / 件

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议价

不含过户费

📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：17 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

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