发明专利已授权

一种卡格列净的制备方法

📄 申请号：CN201710697869.X 📄 发布日：2026/07/23

著录项目信息

申请日

2017-08-15

公开号

CN109336874B

公开日

2022-03-11

申请人

江苏工程职业技术学院

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D409_10

IPC 分类号

C07D409_10

技术画像

所属领域

药物合成药物合成医药中间体有机合成

应用场景

糖尿病治疗, 原料药生产, 制药工业

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摘要

本发明涉及一种卡格列净的制备方法，以4-氟苯硼酸为起始原料与5-溴噻吩-2-甲醛偶联合成5-（4-氟苯基）噻吩-2-甲醛，然后还原，氯代，与4-溴甲苯经付克烷基化反应合成2-（2-甲基-5-溴苄基）-5-（4-氟苯基）噻吩，然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于：本发明合成工艺与现有制备方法相比，以4-氟苯硼酸为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且合成工艺过程中，不需要使用溴或两次使用丁基锂，能够降低工艺的危险度；此外，通过本发明的制备方法，能够提高卡格列净产品的收率，收率可提高至70%以上。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

一种卡格列净的合成方法

当前第 / 件

基于细菌胞外多糖的饮用水重金属吸附剂

同领域国内专利 · IPC: (C07D409_10)

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议价

不含过户费

📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：20 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

资金托管权属尽调包过户

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