专利交易市场

本发明提出了一种替尔泊肽的合成方法，通过将目标肽链分为6个片段，并采用双(4‑C18‑C28烷氧基苯基)甲胺、2,4‑双(18‑C28烷氧基)‑苯甲醇及NH2‑Asp(OTAG)‑OR1作为疏水性标签载体辅助合成。创新性地利用了天冬氨酸的侧链羧基作为疏水性标签的锚定位置，设计了新的片段连接路线，通过多标签协同作用合成全保护替尔泊肽结合物，最后用TFA裂解液脱除保护基和标签。相较于固相合成法，本方法在均相反应中进行，氨基酸和缩合剂用量从2~3倍降至1~1.2倍，显著降低成本。相比现有疏水性标签法，其优势在于可引入多个标签作为保护基团，提升中长链多肽合成的收率与纯度，同时解决肽链延长导致的疏水性衰减问题，符合绿色化学工艺要求。

本发明提供了一种磺基化氨基酸修饰的抗氧化寡肽及其制备，该磺基化氨基酸修饰的抗氧化寡肽是利用磺基化氨基酸修饰天然抗氧化寡肽制备得到。本发明首次利用磺基化氨基酸获得非天然的抗氧化寡肽，相比天然抗氧化寡肽，本发明的磺基化氨基酸修饰的抗氧化寡肽具备更高的抗氧化活性及免疫调节能力，该磺基化氨基酸修饰可用于各种天然抗氧化寡肽，以进一步提高天然抗氧化寡肽的抗氧化活性及免疫调节能力。本发明制备得到的磺基丙氨酸修饰的抗氧化寡肽Cya‑Phe‑Leu‑Ala‑Pro的抗氧化性能显著高于海参四肽Phe‑Leu‑Ala‑Pro；具备更好的商业应用价值。

本发明提供一种非天然抗氧化肽的制备方法，属于生物医药领域，多肽的合成方法为：将Fmoc‑Pro(Boc)‑OH进行树脂接枝反应，然后与Pro或Trp氨基酸、牛磺酸进行连接反应，得到结构为Tau‑Trp‑Pro，Trp‑Tau‑Pro，Tau‑Trp‑Pro‑Pro，Trp‑Pro‑Tau‑Pro，Trp‑Tau‑Pro‑Pro等的多肽；反应过程中，去Fmoc基团采用脱保护剂组合为：哌啶、叔丁醇钾和HOBT。本发明将牛磺酸与血蛤三肽Trp‑Pro‑Pro反应得到具有抗氧化活性的多肽，多肽合成过程氨基去保护完全、多肽合成纯度高。

一锅法制备功能化多肽的方法，在常温下，丙烯酸酯类功能性小分子和仲胺型氨基醇溶于有机溶剂中，反应生成功能化叔胺型氨基醇引发剂，随后，向体系中依次加入催化剂硫脲，氨基酸环内酸酐单体，引发NCA单体开环聚合生成链末端或链中央功能化多肽，本发明实验路线简单清晰，原料廉价易得，反应条件温和，所得功能化多肽具有干净、无金属残留、分子量及分子量分布可控特征。

本发明公开了一种人工合成多肽H‑473及其应用，所述的多肽H‑473的氨基酸序列是：RGLRGLR,分子量为827Da；PI为12.30。同时还公开了多肽H‑473在制备抗癌药物，抗老年痴呆，镇痛等方面的应用。多肽H‑473药物为抗癌，抗哮喘，抗老年痴呆和镇痛的研发提供了科学依据和方向，也为研究抗癌，抗哮喘，抗老年痴呆，镇痛和抗银屑病机理提供了有价值的资源，为研究新型的抗癌，抗哮喘，抗老年痴呆，镇痛，抗银屑病和抗年龄相关性黄斑变性(AMD)病的手段提供的新的方向。

本实用新型提供一种多肽合成设备，包括机柜，机柜中设有：混合容器，具有水平设置的管状主体部，主体部的一端顶侧设有进料口，主体部的另一端底侧设有出料口；摇匀机构，摇匀机构用于驱动混合容器摆动，以使得主体部中的液体在两端之间往复涌动；加热机构，加热机构用于给混合容器加热。本实用新型提供的一种多肽合成设备，其混合容器采用水平设置的管状结构，通过摇匀机构驱动其前后摆动，以使得混合容器中的液体在两端之间往复涌动，提高混合效率；该结构相较于传统搅拌混合结构，可避不同溶液分层导致混合效果不佳的问题出现，其结构简单，适合推广使用。

本发明公开了一种小窝蛋白‑1脚手架区融合多肽的制备方法及其应用，属于生物医药领域。本发明的多肽的氨基酸序列为DGIWKASFTTFTVTKYWFYRRQIKIWFQNRRMKWKK，是通过微波辅助固相合成方法得到。该多肽具有抗炎作用，能够明显降低炎症环境中原代培养的大鼠巨噬细胞和肺组织中白介素‑1、肿瘤坏死因子‑α、单核细胞趋化蛋白‑1和诱导型一氧化氮合酶等各种促炎症因子的表达，可作为在制备抗炎药物中的应用。

本发明涉及一种两亲性肽分子及其制备方法，该两亲性肽分子结构包括棕榈酸为端基、二聚乙二醇单甲醚为侧链的谷氨酸肽分子，具有基于该肽分子中端位棕榈酸分子烃基链的疏水性和谷氨酸侧基二聚乙二醇单甲醚链段的亲水性。同时，本发明涉及的两亲性肽分子在制备多肽药物载体或试剂、药物的负载与温控释放制剂以及温度响应性的聚多肽或构建多肽水凝胶体系等方面具有广泛的应用前景。