摘要
本发明涉及一种卡格列净的合成方法,以4-氟苯硼酸为起始原料与2-甲基-5-溴噻吩偶联合成2-甲基-5-(4-氟苯基)噻吩,然后溴代,与4-溴甲苯经付克烷基化反应合成2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩,然后与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯经缩合,醚化,脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于:本发明合成工艺与现有合成方法相比,以4-氟苯硼酸为起始原料,原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,合成路线短,易操作;且合成工艺过程中,不需要使用溴或两次使用丁基锂,能够降低工艺的危险度;此外,通过本发明的合成方法,能够提高卡格列净产品的收率,收率可提高至70%以上。