摘要
本发明公开了一种心血管药Apabetalone的合成工艺,涉及药物有机合成技术领域,以3,5-二甲氧基苯胺作为原料,先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N-(2,4-二甲氧基苯基l)-2-(肟基)乙酰胺,再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6-二甲氧基靛红,然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2-胺基-4,6-二甲氧基苯腈,最后与4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。本发明与现有文献比较,原料价廉易得,反应条件温和,无需高温高压条件,后处理操作简单,合成路线短,易于工业化生产。