专利交易市场

本发明公开了一种用于合成瑞舒伐他汀钙中间体制备的方法，所述的方法为：以式(II)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶酯为原料，加入金属硼氢化物，在惰性有机溶剂中，在-20～20℃下加入BF3，然后升温到40～100℃反应，得到反应液A经后处理得到式(Ⅲ)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇溶于有机溶剂中，加入催化剂及助催化剂，在空气或氧气气氛下，在20～100℃下反应完全，得到反应液B经后处理得到式(IV)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛；本发明条件温和，后处理简单，降低了生产成本，产物的摩尔收率高。

本发明涉及一种通式（I）所述的截短侧耳素衍生物及其立体异构体、药学上可接受的盐或晶型，或包含它们的药物组合物，以及它们的制备方法和中间体，以及在用于制备抗菌药物中的用途。通式（I）所述的定义与说明书一致。

本发明公开了一种瑞舒伐他汀钠的制备方法，包括如下步骤：(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯；然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A；再经氧化剂作用氧化得到物质B；再与4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛在氢化钠催化下反应得到物质C；最后经盐酸脱保护，氢氧化钠水解成盐得到瑞舒伐他汀钠。

本发明公开了一种钴配合物及其制备方法和应用。本发明所述钴配合物的制备方法为：取水杨醛氨基胍席夫碱、水杨醛和钴盐置于混合溶剂中，调节体系的pH值至碱性，于加热条件下反应，反应物冷却，有晶体析出，收集晶体，即得；其中，所述的钴盐为CoCl2·6H2O或Co(NO3)2·6H2O；所述的混合溶剂为甲醇和丙酮按1：1的体积比组成的组合物。申请人的试验结果表明，该配合物作为均相分子光催化剂在二氧化碳还原中表现出高活性和高选择性的优异性能，具有显著的催化作用。