本发明涉及2‑苯基喹唑啉酮类化合物的制备方法,具体结构如II所示。该方法以2‑(苄基氨基)苯甲酰胺类化合物(I)为该实验模型反应的原料,加入单质碘催化剂及溶剂在反应试剂中,得到目标产物(II);本发明的创新点在于首次以易得的2‑(苄基氨基)苯甲酰胺为原料,在温和的条件下使用无金属催化剂,以较高的产率得到2‑苯基喹唑啉酮类化合物,具有步骤经济性、原子经济性等绿色合成的优点。
📄 2021109102937
📂 C07D239_91
👤 三峡大学
📅 2021-08-09
本发明公开了一种双喹唑啉酮类化合物的合成方法,包括以下步骤:步骤一:按照(1~1.2):(1~1.2):(0.5~0.6)的摩尔比称取靛红酸酐、含羰基化合物以及乙二胺为原料;步骤二:将步骤一称取的原料在溶剂中混合后,以纳米金属氧化物为催化剂进行一步法反应;步骤三:将步骤二得到的反应产物利用柱层析分离,得到双喹唑啉酮类化合物。本发明减少了反应底物,避免了毒性催化剂的使用,并在较短的时间内,简洁高效的合成了含有双喹唑啉酮类化合物。
📄 2016107716223
📂 C07D239_91
👤 陕西科技大学
📅 2016-08-29
本发明公开了一种选择性合成多取代二氢喹唑啉酮或喹唑啉酮的方法。本方法以杂多酸类离子液体为催化剂,利用微波加热和无溶剂合成技术,以靛红酸酐或其衍生物、胺和醛做原料的“一锅法”合成策略选择性合成二氢喹唑啉酮和喹唑啉酮衍生物。与现有技术相比,本发明具有高效率、低成本、绿色环保、反应选择性好、产物收率高、可选择性合成、催化剂回收套用方便、操作简单,便于工业化大规模生产等多个优点,是一种环境友好的高效选择性合成的新方法,符合绿色化学的发展理念。
📄 201910671196X
📂 C07D239_91
👤 苏州工学院
📅 2019-07-24
本发明提供一种4‑(3H)喹唑啉酮及其衍生物(式III)的合成方法,该方法以咪唑盐酸盐为催化剂,在没有其他催化剂或添加剂的情况下,由邻氨基苯甲酸及其衍生物和DMF衍生物一锅法合成2,3‑二取代喹唑啉酮及其衍生物。本发明合成方法具有良好的官能团耐受性,能够合成4‑(3H)喹唑啉酮及其衍生物用以药物或其他领域的研究。本发明合成方法未使用二氯甲烷,亦没有使用腐蚀性浓盐酸及金属催化剂,同时不需要苛刻的反应条件,无需气体保护,不用高压釜,反应时间较短,在工业生产中具有一定的价值。
📄 2021116065453
📂 C07D239_91
👤 重庆医科大学
📅 2021-12-26
本发明公开了一种喹唑啉酮衍生物的制备方法,包括以下步骤:式I所示的邻氨基苯甲腈类化合物与式II所示的醛溶于溶剂中,在催化剂、配体以及碱的共同作用下,加热反应生成式Ⅲ所示的喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物,反应结束后,分离得喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物粗产物,粗产物经提纯得到喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物纯品;本发明以从容易获得的邻氨基苯甲腈和醛为起始原料,在氯化铜和碳酸铯的共同作用下,邻氨基苯甲腈原位水解生成邻氨基苯甲酰胺,继而和醛反应,“一锅法”得到喹唑啉酮衍生物,反应以水为溶剂,绿色环保,具有广阔的应用前景。
📄 2020115214649
📂 C07D239_91
👤 淮阴工学院
📅 2020-12-21
本发明涉及二氢喹唑啉酮类化合物及其制备方法,具体结构如III所示。该方法以廉价易得的邻硝基苯甲腈(I)和醛或酮(II)为原料,以醇和水为溶剂,在四羟基二硼、冰醋酸和催化量的氯化亚铜作用下,在一锅反应体系中经硝基还原、氰基水解以及缩合等反应,得到目标产物(III)。该方法首次使用2‑硝基苯甲腈(I)为原料,操作简便,原料易得、收率较高,具有步骤经济性、原子经济性、反应条件温和等绿色合成的优点。
📄 2018105013858
📂 C07D239_91
👤 三峡大学
📅 2018-05-23
本发明公开了一种心血管药Apabetalone的合成工艺,涉及药物有机合成技术领域,以3,5-二甲氧基苯胺作为原料,先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N-(2,4-二甲氧基苯基l)-2-(肟基)乙酰胺,再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6-二甲氧基靛红,然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2-胺基-4,6-二甲氧基苯腈,最后与4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。本发明与现有文献比较,原料价廉易得,反应条件温和,无需高温高压条件,后处理操作简单,合成路线短,易于工业化生产。
📄 2018108133921
📂 C07D239_91
👤 合肥学院
📅 2018-07-23