摘要
本发明公开了一种用于合成瑞舒伐他汀钙中间体制备的方法,所述的方法为:以式(II)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶酯为原料,加入金属硼氢化物,在惰性有机溶剂中,在-20~20℃下加入BF3,然后升温到40~100℃反应,得到反应液A经后处理得到式(Ⅲ)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇溶于有机溶剂中,加入催化剂及助催化剂,在空气或氧气气氛下,在20~100℃下反应完全,得到反应液B经后处理得到式(IV)所示的4-(4-氟苯基)-2-羟基-6-异丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醛;本发明条件温和,后处理简单,降低了生产成本,产物的摩尔收率高。