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一种手性磷酸与路易斯酸协同催化下合成α-位手性中心的氮杂芳环的方法

📄 申请号：CN202511841380.6 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2025-12-09

公开号

CN121270465B

公开日

2026-06-23

申请人

浙江工业大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D215_04

IPC 分类号

C07D215_04 , C07D215_12 , C07D215_14 ,

技术画像

所属领域

有机合成有机合成不对称催化手性催化

应用场景

药物合成, 精细化工, 有机合成中间体

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摘要

本发明一种手性磷酸与路易斯酸协同催化下合成α‑位手性中心的氮杂芳环的方法，以含氮杂芳环烯烃I为亲电试剂，芳基烯基硼酸II作为碳亲核试剂，在路易斯酸催化剂与手性磷酸催化剂的协同作用下，在有机溶剂、添加剂和质子源存在下，进行共轭加成‑不对称质子化反应，生成式V所示的α‑位手性氮杂芳烃化合物，反应如下所示：。本发明提供一种由手性磷酸与路易斯酸（Fe(OTs)3）协同催化、有机硼试剂参与的氮杂芳环烯烃共轭加成‑不对称质子化策略，利用该催化体系成功合成了一系列α‑位手性氮杂芳环化合物，最高对映选择性达到98%ee，并对芳基、杂环和多取代底物均表现出良好的普适性，有效克服了传统方法中1,1‑二取代底物反应活性低的瓶颈问题。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

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