本发明公开了一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用，所述含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物的结构式如式(4)所示：其中，R1选自H、C1‑C3烷基或C3‑C5环烷基；R2选自C1‑C3烷基、C3‑C5环烷氧基或卤素；R3为含氮芳杂环基团，其选自下列之一：和本发明设计合成的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物是一类新型的IDH1/R132H抑制剂，适合于以IDH1/R132H为靶点的药物开发，得到的药物可用于治疗胶质瘤、急性髓系白血病、软骨肉瘤、胆管癌和急性淋巴白血病等恶性肿瘤。
📄 2020111626495
📂 C07D215_50
👤 浙江工业大学
📅 2020-10-27
本发明提出了一种喹啉‑2甲酸酯基衍生物的合成方法，其是在反应容器中按摩尔比1：2～4依次加入芳香族胺和吸电子炔烃，按1 mmol芳香族胺加入2～4mL溶剂的比例加入溶剂，接着加入催化剂Cu(OTf)2、添加剂HOTf，加入量分别为芳香族胺摩尔量的0.8%～5%、1.8%～10%，在80℃～120℃油浴条件下反应8～24h，冷却至室温，加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并有机层，减压浓缩，产品经过柱层析纯化，得到产品喹啉衍生物。本发明具有反应底物廉价，产率高、选择性好、易分离纯化、污染少，步骤简单的特点。
📄 2016107852069
📂 C07D215_50
👤 南阳师范学院
📅 2016-08-30
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