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| 专利/申请号： | CN202310283900.0 | 专利名称： | 一种乌拉地尔的制备新方法 |
| 申请日： | 2023-03-22 | 申请/专利权人 | 中南大学 |
| 专利类型： | 发明 | 地址： | 湖南省长沙市麓山南路932号 |
| 专利状态： | 已下证 查询审查信息 | IPC分类号： | C07D239/545 分类检索 |
| 公开/公告日： | 2024-06-25 | 转让价格： | 【平台担保交易】 |
| 公开/公告号： | CN116283798B | 交易状态： | 等待洽谈 搜索相似专利 |
| 浏览量： | 5 | 所属领域： | 有机化学合成 药物制造技术专利转让搜索 |
应用场景：高血压急症治疗药物生产;化学原料药工业化制备
摘 要：本发明公开了一种乌拉地尔1的制备新方法，该方法以1,3‑二甲基‑6‑氨基脲嘧啶化合物2、氧杂环丁烷化合物3为原料，在催化剂作用下反应得到中间体6‑(3‑羟丙基氨基)‑1,3‑二甲基脲嘧啶4，再将中间体4与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应得到活性中间体6‑[3‑(对甲苯磺酰氧基)丙基氨基]‑1,3‑二甲基脲嘧啶5，5与1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪化合物6发生N‑烷基化反应得到目标产物1。本发明的制备方法2与3发生加成反应，生成羟丙基化产物4，反应条件温和，克服了其他路线制备4发生脱氨消去反应需要高温、副产物多、产物分离困难，收率低、操作不便的缺点；4与TsCl的反应使用无溶剂球磨法，对环境友好，合成操作与后处理简单；4活化得到中间体5的活性高，与6的反应变得容易，缩短了反应时间，提高了目标产物乌拉地尔的纯度和收率。
| 交易方 | 企业 | 个人 |
| 买家 | 营业执照副本复印件（需盖公章） | 身份证复印件（签字） |
| 专利转让委托书（需盖公章）一式两份 | 专利转让委托书（需签字）一式两份 | |
| 专利转让协议（需盖公章）一式两份 | 专利转让协议（需签字）一式两份 | |
| 卖家 | 营业执照副本复印件（需盖公章） | 身份证复印件（需申请人签字） |
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| 专利转让协议（需盖公章）一式两份 | 专利转让协议（需签字）一式两份 | |
| 专利请求书或手续合格通知书、授权通知书复印件 | 专利请求书或手续合格通知书、专利授权通知书复印件 | |
| 专利证原件（若授权下证） | 专利证原件（若授权下证） |
| 日期 | 法律信息 | 备注 |
| 申请号 | 专利名称 | 发布日期 |
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