摘要
本发明公开了一种含烯基氟的3‑羟基‑1‑茚酮衍生物的制备方法。该方法包括以下步骤:氮气保护下,向反应容器中加入炔酮取代的苯甲醛化合物和四氟硼酸盐,然后加入溶剂和氢源,在100~110℃温度下反应3‑80 h后通过柱层析后分离得到相应的含烯基氟的3‑羟基‑1‑茚酮衍生物。本发明通过采用四氟硼酸盐作为氟源,不需要过渡金属参与反应,合成含烯基氟的3‑羟基‑1‑茚酮类化合物,反应具有环境友好、操作简便、底物普适性好、立体选择性高和反应收率较高等优点;并且该方法得到的产物可能可以作为中间体合成中枢乙酰胆碱酯酶拮抗剂,用于治疗阿尔茨海默病。