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利用BTC/Ph₃PO氯代体系制备异喹啉类盐酸盐中间体及Rho激酶抑制剂的方法

📄 申请号：CN202010772440.4 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2020-08-04

申请人

浙江工业大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D217_02

IPC 分类号

C07D217_02 , C07D217_22 , C07D401_12 ,

技术画像

所属领域

酶抑制剂药物化学有机合成异喹啉衍生物酶抑制剂

应用场景

药物研发, 医药中间体合成, Rho激酶相关疾病治疗

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摘要

本发明公开了利用BTC/Ph3PO氯代体系制备异喹啉类盐酸盐中间体及Rho激酶抑制剂的方法，其中制备异喹啉类盐酸盐中间体的方法过程为：将异喹啉‑5‑磺酸类化合物、BTC和催化量的Ph3PO共同置于反应瓶中，并加入有机溶剂A混匀，加热反应，反应结束后抽滤、干燥制得白色固体异喹啉类盐酸盐中间体，所述异喹啉类盐酸盐中间体即为异喹啉‑5‑磺酰氯盐酸盐类化合物；滤液母液部分浓缩后低温下析出Ph3PO，Ph3PO经小极性溶剂洗涤继续重复套用。本发明具有副反应少、产品质量高、“三废”污染少、原子经济性高等优点，本发明还提供利用制得的异喹啉类盐酸盐中间体进一步制备Rho激酶抑制剂的方法，应用本发明制得的Rho激酶抑制剂中的杂质明显比通过传统方法获得的药物杂质低。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20220301

✅ 授权

20201127

?? 实质审查的生效：

20201110

📄 公开

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