本发明公开了利用BTC/Ph3PO氯代体系制备异喹啉类盐酸盐中间体及Rho激酶抑制剂的方法，其中制备异喹啉类盐酸盐中间体的方法过程为：将异喹啉‑5‑磺酸类化合物、BTC和催化量的Ph3PO共同置于反应瓶中，并加入有机溶剂A混匀，加热反应，反应结束后抽滤、干燥制得白色固体异喹啉类盐酸盐中间体，所述异喹啉类盐酸盐中间体即为异喹啉‑5‑磺酰氯盐酸盐类化合物；滤液母液部分浓缩后低温下析出Ph3PO，Ph3PO经小极性溶剂洗涤继续重复套用。本发明具有副反应少、产品质量高、“三废”污染少、原子经济性高等优点，本发明还提供利用制得的异喹啉类盐酸盐中间体进一步制备Rho激酶抑制剂的方法，应用本发明制得的Rho激酶抑制剂中的杂质明显比通过传统方法获得的药物杂质低。
📄 2020107724404
📂 C07D217_02
👤 浙江工业大学
📅 2020-08-04
本发明公开了一类新型SIRT5蛋白抑制剂及其用途，属于医药技术领域，具有如下通式所示的结构：其中，X选自NH或O中的一种；R1选自H、烷基、环烷基、苯基、取代苯基、芳杂环、取代芳杂环中的一种；R2选自或中的一种；其中，R3选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种；R4选自H、烷基、环烷基、芳基、取代芳基中的一种；本发明提供了一类新的骨架化合物，该类化合物具有显著的SIRT5蛋白抑制活性，为SIRT5小分子抑制剂的开发和应用提供了更多选择可能性。
📄 2021110715354
📂 C07D239_48
👤 西华大学
📅 2021-09-14
本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)-1-(3-(4-乙苯基)-3-氧代-1-丙烯基)-4-(吡咯-1-yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
📄 201811500165X
📂 C07D213_74
👤 济南大学
📅 2018-12-10
本发明属于中药提取物技术领域，公开了一种α‑葡萄糖苷酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明首次在酒饼簕的叶中提取制备了一种吖啶酮类α‑葡萄糖苷酶抑制剂，其抑制活性明显高于α‑葡萄糖苷酶抑制剂型抗糖尿病药物阿卡波糖，具有极大的潜在医疗保健价值。可将本发明所提取制备的吖啶酮类α‑葡萄糖苷酶抑制剂在降糖药物、降糖保健品、降糖食品等方面应用。
📄 2022106709232
📂 C07D219_06
👤 五邑大学
📅 2022-06-14
本发明涉及一种含芳香稠环的噁二唑乙酰胺类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用。抑制剂具有式Ⅴ或式Ⅵ所示的结构：#imgabs0#制备方法具体为：(1)将取代苯胺，氯乙酰氯，在三乙胺催化下经亲核取代反应得到式Ⅱ中间体；(2)取乙酯取代化合物与水合肼在乙醇中经亲核取代得到式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体。(3)取式Ⅲ(1)或式Ⅲ(2)中间体与二硫化碳，在氢氧化钾碱性环境下在乙醇中通过环加成反应得到式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体。(4)取式Ⅱ中间体和式Ⅳ(1)或式Ⅳ(2)中间体溶于有机溶剂中，在碘化钾催化作用下，反应后经取代反应得到。与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
📄 2023100036318
📂 C07D271_113
👤 上海应用技术大学
📅 2023-01-03
本实用新型涉及医疗器械技术领域，尤其是一种去除Taq酶抑制剂的离心管，包括离心外管，包括底部为圆弧形或锥形的外管本体，外管本体顶端设有开口一，开口一处设有限位环一，硅胶内管，包括底部为圆弧形或锥形的内管本体、设在内管本体内部的硅胶层和设在内管本体底部的出液管，内管本体顶端设有开口二，硅胶层至少设置有两层，硅胶层上下纵向排布，硅胶层的外圈与内管本体的内壁贴合，开口二处设有限位环二，管盖，内管本体插入外管本体内，使得限位环一和限位环二通过插接方式固定，管盖可拆卸设在开口二处。通过三层硅胶吸附核酸，省去了转移液体的麻烦，有效提高杂质去除效率，提高核酸的纯度，解决了现有单一层硅胶提纯效果差的问题。
📄 2021208931327
📂 B01L3_14
👤 常州国药医学检验实验室有限公司
📅 2021-04-27
已申报项目
本发明公开了一种乙酰乳酸合成酶抑制剂，其结构式为式（Ⅰ），经离体条件下乙酰乳酸合成酶活力测定发现，式（Ⅰ）与苯磺隆对乙酰乳酸合成酶的IC50值分别为0.45和0.70μg/L，说明式（Ⅰ）具有乙酰乳酸合成酶抑制活性，可以作为乙酰乳酸合成酶抑制类型的除草剂用于农业领域的杂草防治。
📄 2018103339716
📂 C07D409_14
👤 山东中新科农生物科技有限公司
📅 2018-04-14
已申报项目
本发明公开了一种可调节蛋白激酶活性、且用于治疗或预防与蛋白激酶相关疾病的化合物。具体而言，本发明涉及一种吡啶酮类蛋白激酶抑制剂，属于调节间变性淋巴瘤激酶(ALK)活性的化合物，并提供了该类化合物的制备方法，及该类化合物用于治疗或预防与ALK相关的疾病的制药用途。
📄 2015101838792
📂 C07D401_14
👤 杭州雷索药业有限公司
📅 2015-04-17
本发明公开了一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法，包括以下步骤：1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑6‑溴吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在溴化亚铜和叔丁醇钾存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼；该方法开辟了制备帕博西尼的新途径，条件温和，收率高。
📄 2016103192074
📂 C07D471_04
👤 青岛云天生物技术有限公司
📅 2016-05-13
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