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本发明公开了利用BTC/Ph3PO氯代体系制备异喹啉类盐酸盐中间体及Rho激酶抑制剂的方法，其中制备异喹啉类盐酸盐中间体的方法过程为：将异喹啉‑5‑磺酸类化合物、BTC和催化量的Ph3PO共同置于反应瓶中，并加入有机溶剂A混匀，加热反应，反应结束后抽滤、干燥制得白色固体异喹啉类盐酸盐中间体，所述异喹啉类盐酸盐中间体即为异喹啉‑5‑磺酰氯盐酸盐类化合物；滤液母液部分浓缩后低温下析出Ph3PO，Ph3PO经小极性溶剂洗涤继续重复套用。本发明具有副反应少、产品质量高、“三废”污染少、原子经济性高等优点，本发明还提供利用制得的异喹啉类盐酸盐中间体进一步制备Rho激酶抑制剂的方法，应用本发明制得的Rho激酶抑制剂中的杂质明显比通过传统方法获得的药物杂质低。

本发明属于原料药中间体技术领域，具体公开了一种(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的制备方法，包括：在惰性气体保护下，将混有1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉和手性二茂铁双膦‑硫脲配体/金属铱前体溶液置于反应釜中，使用H2置换釜中的惰性气体；在H2为1～100atm和温度0～60℃下，反应10～40h，得到(S)‑1‑苯基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。该方法无需额外添加其他等酸碱物，且反应温度小于60℃，产物纯化处理简便，产率达到90％以上，尤为重要的，使用本方法得到的产物ee值可达到99％。因此，本发明方法具有反应条件温和、收率高、立体选择性好等优点，可将其应用于合成索非那新的工艺路线中。

本发明提供了一种如式(I)所示多取代异喹啉衍生物及其合成方法，本发明利用C‑H活化/环化的方法，以酮肟与二苯乙炔为原料，以五甲基环戊二烯二氯化铱为催化剂合成异喹啉衍生物。制备方法简单，催化剂用量少，反应条件温和，反应步骤少，反应时间短且收率高。本发明所提供的异喹啉衍生物是一类具有重要医药活性的生物碱类化合物，可被广泛应用于医药和农业领域方面的研究。