本发明提供了一种罗沙司他关键中间体的制备方法,该中间体Ⅰ为4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羧酸酯。所述制备方法为:以酪氨酸为起始原料,依次经酯化、酰化、醚化、环化、芳构化和氧化重排反应制得罗沙司他关键中间体。该制备方法原料廉价易得,环境友好,如本发明的环合反应避免使用了三氯氧磷、多聚磷酸等环境不友好试剂,其工艺简单,操作简便,反应条件温和;三废少,产物收率和纯度较高,适用于工业化生产。
📄 2020106275003
📂 C07D217_26
👤 浙江工业大学
📅 2020-07-02
一种制备1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的方法,该化合物如式III所示。在光照以及光敏剂与干燥剂存在下,式I结构通式所示化合物先进行光氧化还原反应,然后原位加入式II结构通式所示化合物,继而进行Reissert类型反应得到式III结构通式所示1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物。本发明以简单易得的1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物和酰基腈为原料;酰基腈同时作为酰基源和氰基源,一方面避免了剧毒的氰基源,另一方面原子经济性高;在蓝光照射下,空气可作为氧化剂,环境友好性高;通过“一锅”反应级联光氧化还原和Reissert类型反应构建1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物,反应条件温和,操作简便,步骤经济性高,具有较好的应用前景。
📄 2023105447631
📂 C07D217_26
👤 遵义医科大学
📅 2023-05-15
本发明属于有机合成领域,公开了一种α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成方法,是将异喹啉类化合物转化为高活性亚胺盐中间体,再与氰基源发生加成反应,得到α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物。本发明的操作简单实用,反应条件温和,所得产物收率以及纯度高。本发明适用于异喹啉类化合物的合成,尤其适用于α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成。
📄 2020115041156
📂 C07D217_26
👤 深圳万知达科技有限公司
📅 2020-12-18