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本发明提供了一种罗沙司他关键中间体的制备方法，该中间体Ⅰ为4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羧酸酯。所述制备方法为：以酪氨酸为起始原料，依次经酯化、酰化、醚化、环化、芳构化和氧化重排反应制得罗沙司他关键中间体。该制备方法原料廉价易得，环境友好，如本发明的环合反应避免使用了三氯氧磷、多聚磷酸等环境不友好试剂，其工艺简单，操作简便，反应条件温和；三废少，产物收率和纯度较高，适用于工业化生产。

一种制备1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物的方法，该化合物如式III所示。在光照以及光敏剂与干燥剂存在下，式I结构通式所示化合物先进行光氧化还原反应，然后原位加入式II结构通式所示化合物，继而进行Reissert类型反应得到式III结构通式所示1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物。本发明以简单易得的1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物和酰基腈为原料；酰基腈同时作为酰基源和氰基源，一方面避免了剧毒的氰基源，另一方面原子经济性高；在蓝光照射下，空气可作为氧化剂，环境友好性高；通过“一锅”反应级联光氧化还原和Reissert类型反应构建1‑氰基‑2‑酰基‑1,2,3,4四氢异喹啉类化合物，反应条件温和，操作简便，步骤经济性高，具有较好的应用前景。

本发明属于有机合成领域，公开了一种α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成方法，是将异喹啉类化合物转化为高活性亚胺盐中间体，再与氰基源发生加成反应，得到α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物。本发明的操作简单实用，反应条件温和，所得产物收率以及纯度高。本发明适用于异喹啉类化合物的合成，尤其适用于α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成。

本发明提供一种α，α‑二取代四氢异喹啉化合物的合成方法，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入氧化剂和碱性添加剂，进行氧化反应，随后再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂，进行亲核加成反应，得到式(2)α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物；其中，Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3；所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。本发明方法能实现α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成，反应条件温和且产物收率高。