发明专利 已授权

一种紫杉醇C(sp2)-H芳基化衍生物及其制备方法与应用

📄 申请号:CN202311095370.3 📄 发布日:2026/08/04

著录项目信息

申请日
2023-08-29
公开号
CN117143049B
公开日
2025-02-14
申请人
浙江工业大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号

技术画像

应用场景

抗肿瘤治疗, 癌症化疗, 药物研发, 医药中间体

摘要

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种紫杉醇C(sp2)‑H芳基化衍生物及其制备方法与应用,本发明中将紫杉醇C‑13侧链的苯甲酰胺结构中苯环上的邻位进行C(sp2)‑H活化,用具有氨基酸、二肽、多肽、糖、活性药物或荧光素等结构的芳香化合物进行取代,得到了包含紫杉醇‑多肽偶联物、紫杉醇‑药物偶联物、紫杉醇‑糖偶联物和紫杉醇‑荧光素偶联物等新的化合物。经过抗肿瘤活性检测,可以看出紫杉醇C(sp2)‑H芳基化的产物仍然具有一定的抗癌活性,并且产物对靶点和非靶点的IC50值具有较大差异,说明其具备一定的靶向选择性。

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权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

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