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本发明提供了一种新的口山酮类化合物及其分离方法和应用，该口山酮类化合物是从内生真菌Aspergillus puniceus中分离得到。利用正相硅胶柱层析法和半制备液相色谱法对该菌的发酵产物进行分离，得到1个口山酮类化合物1，通过NMR、MS、X‑ray等技术鉴定其化学结构，经检索为新化合物，命名为austocystin R。还分离得到一个已知口山酮类化合物2（austocystin D），2个口山酮类化合物经α‑葡萄糖苷酶和PTP1B抑制活性测试，其中化合物1（austocystin R）在浓度为1μg/ml时，具有不同程度的抑制活性。本发明的化合物制备方法简单，且化合物austocystin R同时具有良好的α‑葡萄糖苷酶和PTP1B抑制作用，其中对PTP1B的抑制活性强于阳性药，可作为抗糖尿病双靶点的先导化合物，具有较好的应用前景。

本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一锅法制备艾日布林去羟基化中间体的方法，在有机溶剂中，以化合物I为原料，与还原剂、催化剂和碱发生氧化还原反应，将反应液分离纯化，得式II所述的化合物，即为艾日布林去羟基化中间体。本发明避免使用不绿色且价格昂贵的磺酰氯、Pd/C、碘单质、吡啶的使用，而采用较为便宜绿色的试剂替代，显著提高了反应的绿色性、经济性和安全性。反应步骤和反应时间的缩短大大提升了反应的效率以及降低了反应的成本。

本发明公开了海洋来源杂萜化合物I和II、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所述的化合物I和II是从海洋真菌Phomopsis tersa FS441的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明，化合物I和II对肝癌细胞HepG‑2、乳腺癌细胞MCF‑7、神经胶质瘤细胞SF‑268和非小细胞肺癌细胞A549的IC50值范围为0.5～17.6μM，显示出比较显著的抗肿瘤活性，可以用于制备抗肿瘤药物。