发明专利 已授权

一种帕拉米韦中间体的电化学制备方法

📄 申请号:CN202311772244.7 📄 发布日:2026/08/04

著录项目信息

申请日
2023-12-21
公开号
CN117758283B
公开日
2026-04-21
申请人
浙江工业大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
IPC 分类号

技术画像

应用场景

抗病毒药物生产, 医药中间体合成, 药物制造, 化学制药

摘要

本发明公开了一种帕拉米韦中间体的电化学制备方法,该中间体为(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑羟基‑3‑[(叔丁氧羰基)氨基]‑3‑(1‑乙基丙基)‑4,5,6,6a‑四氢‑3aH‑环戊基[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。所述方法为在电化学条件下,2‑乙基醛肟先在阳极氧化为氧化腈,然后与(1S,4R)‑4‑(叔丁氧羰基)氨基‑2‑环戊烯基‑1‑羧酸甲酯(化合物Ⅰ)发生1,3‑偶极环加成反应,生成帕拉米韦中间体(3aR,4R,6S,6aS)‑4‑羟基‑3‑[(叔丁氧羰基)氨基]‑3‑(1‑乙基丙基)‑4,5,6,6a‑四氢‑3aH‑环戊基[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。本发明的有益效果主要体现在采用绿色的电化学方法,提高了反应的立体选择性,避免使用化学计量的氧化剂,减少三废排放。
权利要求书 (12项) 说明书 附图

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图1
图2
图3

法律状态时间线

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