摘要
本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用,属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明,所有化合物均具有抗细菌活性,且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性,远强于临床药物;同时,制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL,强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明,绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林,多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。