本发明公开了一种来那度胺的合成方法，所述的方法为：将式1所示的化合物与氯化亚砜、醇溶剂反应得到式2所示的化合物；式2所示的化合物与氯甲酸酯反应得到酸酐，然后还原得到式3所示的化合物；所述式3所示的化合物与氯化试剂反应，得到式4所示的化合物；所述式4所示的化合物与式5所示的化合物缩合反应，得到式6所示的化合物；所得式6所示的化合物在氢气条件下还原得到式7所示的来那度胺。本发明所用起始原料廉价易得，合成步骤简短，操作简单，收率高，生产成本低，易于工业化生产。
📄 2018116092336
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2018-12-27
本发明公开了一种含哌啶杂环的喹啉类化合物及其制备方法和应用，所述的含哌啶杂环的喹啉类化合物结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(Ⅰ)中取代基R1为氢或6‑叔丁基；取代基R2为苯基或对溴苯基；取代基R3为C1～C4烷基或C1～C2烷氧基。本发明所得的20个目标产物的结构都经过1H NMR和HRMS确证。本发明为含哌啶杂环的喹啉类化合物在抗植物病原真菌方面的应用，对所制备的新化合物进行抑菌活性测试，结果表明，所有新化合物对测试的十种植物病原真菌均有一定的抑制效果。
📄 202311484009X
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2023-11-09
本发明公开了靶向泛素化降解TMPRSS2蛋白的化合物及其制备方法和应用，本发明的化合物如通式(I)或(II)所示，通式中，E3配体为E3连接酶VHL或CRBN的配体，Linker为连接基团。本发明化合物可以靶向降解TMPRSS2蛋白，并对多种肿瘤细胞系表现出良好的抑制作用，且对正常细胞毒性小。本发明化合物的制备方法操作简单，条件温和，所得化合物具有TMPRSS2蛋白降解活性，抗肿瘤作用显著，其药理或生理上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物。
📄 2024106137798
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2024-05-17
本发明公开了一种双酰胺化合物及其合成方法与应用，2,3-二氯吡啶和水合肼反应，制备得到3-肼基-2-氯吡啶；3-肼基-2-氯吡啶与马来酸二乙酯环化，水解，制备得到3-羟基-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸；将上述3-羟基-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸和取代邻氨基-苯甲酸发生成环反应，制备得到2-(-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮；2-(-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮和40%的胺水溶液进行胺解得到目标产物。本发明所述的一种含双酰胺基团的化合物制备简单，具有优异的杀虫活性，可用作杀虫剂。
📄 2017110656063
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2017-11-02
本发明公开了一种N‑2‑吡啶基‑2,3‑二叠氮吲哚啉类化合物，及其制备方法与应用，所述化合物的结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在：(1)本发明通过N‑2‑嘧啶吲哚类化合物与三甲基硅烷类化合物发生分子内自由基加成反应，一步高收率地制备了一类新的N‑2‑吡啶基‑2,3‑二叠氮吲哚啉类化合物；(2)本发明提供了一种新的N‑2‑吡啶基‑2,3‑二叠氮吲哚啉类化合物，该类化合物是一种具有显著抑制单胺氧化酶活性的抑制剂药物，为抗抑郁、抗帕金森等新药筛选提供了研究基础；(3)本发明所述的化合物，合成工艺简单，收率高，易于产业化。
📄 2019107127491
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-02
本发明公开了一种制备扎维吉泮中间体的新方法，该中间体为3‑(哌啶‑4‑基)‑1,2‑二氢喹啉‑2‑酮盐酸盐，该中间体制备方法为：以哌啶‑4‑乙酸衍生物和苯胺为起始原料，依次经缩合反应、环化反应、水解反应制得3‑(哌啶‑4‑基)‑1,2‑二氢喹啉‑2‑酮盐酸盐。本发明的制备方法步骤简短，原料廉价易得，成本较低，避免深冷反应，对设备要求低，产物收率和纯度较高，适合工业化生产。
📄 2024113971784
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2024-10-09
本发明公开了一种双酰胺1‑茚酮类化合物及其制备方法和应用，所述双酰胺1‑茚酮类化合物的结构如式(I)所示，本发明制备得到一系列双酰胺1‑茚酮类化合物，所得的化合物可以作为活性成分，用于防治粘虫等害虫，能抑制粘虫等害虫的生长。
📄 2021114850196
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2021-12-07
本发明涉及一种来那度胺关键中间体即化合物3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮的化学合成方法。它以化合物3‑硝基邻苯二甲酸为原料，经环合氨化、羰基还原、缩合、选择性氧化制备得到目标化合物3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1,3‑二氢‑2H‑异吲哚‑2‑基)哌啶‑2,6‑二酮。本发明限定的合成方法，其反应步骤少、原料易得、反应条件温和、对设备要求低、产物分离提纯简便，并且环境相对友好、操作简便、安全性较好，可使来那度胺的合成方案有了另一种选择，有着较好的工业化应用前景。
📄 2020105475498
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2020-06-16
本发明公开了一种含三氟甲基的吡啶类化合物及其制备方法和应用，所述的含三氟甲基的吡啶类化合物结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(I)中，取代基R1为取代苯基，取代苯基的取代基为4‑甲氧基、2‑溴、4‑甲基、4‑氟、2‑硝基、3,4,5‑三甲氧基、4‑溴、3‑氯或3‑三氟甲基；取代基R2为H、甲基、苯基或取代苯基，取代苯基的取代基为2‑氯、4‑叔丁基、3,4‑二氯、4‑氰基、2‑甲基、4‑溴、2‑氟或3‑氰基。本发明提供的含三氟甲基的吡啶类化合物为新型的杀菌类化合物，为研究低毒、高效的杀菌剂提供了基础。
📄 2022115329783
📂 C07D401_04
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-02
本发明公开了式I所示的胺基烷酰克林沙星(n为1或2；表示脂肪胺基或杂环胺基)，该类化合物在多种常用溶剂中的溶解度较克林沙星明显增大；所有合成化合物对沙门菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌都具有一定的抑制活性，其中近1/3的化合物表现出较好的抑菌效果，6个化合物对部分菌株的抑菌活性与克林沙星相当或更强，此外，部分化合物对耐药大肠杆菌临床分离株、猪源耐喹诺酮类大肠杆菌也有较好的抑菌效果；部分化合物的急性毒性和光毒性低于克林沙星；该类化合物可用于制备抗菌药物，在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。
📄 2013103490718
📂 C07D401_04
👤 西南大学
📅 2013-08-12
本发明涉及萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。萘酰亚胺哌嗪三唑类化合物如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌中的一种或多种具有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，从而有机会为临床抗微生物治疗提供更多安全、高效的多样化候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。其制备原料简单，廉价易得，合成路线短，对抗感染方面的应用具有重要意义。
📄 2020103058211
📂 C07D401_04
👤 西南大学
📅 2020-04-17
本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
📄 2020110275504
📂 C07D401_04
👤 西南大学, 绵阳迪澳药业有限公司
📅 2020-09-25
柿子坊 · 知识产权运营
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