本发明提供一种新型有机合成荧光探针及其制备方法、应用,该方法包括:先将3,6‑二溴‑9‑苯基咔唑和4‑乙烯基吡啶通过钯催化的交叉偶联反应生成化合物Ph‑BPV‑Cz,然后通过季铵化反应引入碘乙烷,得到新型有机合成荧光探针。该探针的分子骨架中巧妙融合了咔唑、吡啶和乙烯基等关键结构单元,使得该探针具有优良的光学特性、良好的化学稳定性、丰富的反应活性和可修饰性。通过这些结构单元协同作用使得探针能与RNA特异性结合,并引发探针荧光特性的显著变化,因而可用于RNA的检测中。此外,PCz‑ViPy‑Et‑PCz凭借刚性咔唑骨架与吡啶鎓基团的协同效果,有效增进了与DNA双螺旋沟槽的嵌合能力,从而实现对DNA序列的特异性识别和荧光响应,可用于DNA的检测中。
📄 2025109950775
📂 C07D401_14
👤 龙岩学院
📅 2025-07-18
本发明涉及含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物的制备方法与用途。经1,3‑二取代基吡唑化合物与吡唑‑4‑甲醛肟的反应得到。所述含1,3‑二取代基吡唑基团的吡唑类衍生物对有害昆虫呈现出良好防治作用,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2020108961318
📂 C07D401_14
👤 南通大学
📅 2020-08-31
本发明涉及含唑类杂环结构的3‑(氯代吡啶甲氧基芳基)‑1‑甲基吡唑化合物的制备与应用。通过唑类杂环芳甲胺(II)与3‑(氯代吡啶甲氧基芳基)‑1‑甲基吡唑酰氯(III)反应而成。所述含唑类杂环结构的3‑(氯代吡啶甲氧基芳基)‑1‑甲基吡唑化合物对有害昆虫展现出良好的杀虫效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2020105705095
📂 C07D401_14
👤 南通大学
📅 2020-06-20
本发明涉及含1‑取代吡啶基‑3‑三氟甲基吡唑单元的吡唑甲酰肟衍生物(I)的制备和用途。通过吡唑肟(II)与1‑取代吡啶基‑3‑三氟甲基吡唑‑4‑甲酰氯(III)与反应得到。所述含1‑取代吡啶基‑3‑三氟甲基吡唑单元的吡唑甲酰肟衍生物对有害昆虫呈现有效的防治效果,该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。
📄 2019111653964
📂 C07D401_14
👤 南通大学
📅 2019-11-25
本发明公开了一类靶向降解GSK‑3β的蛋白降解靶向嵌合体化合物及其应用,所述化合物具有如式P所示的结构通式: 其中:R选自下列之一:氢、卤素、碳原子数为1‑5的烷基、碳原子数为1‑5的烷氧基;n=1‑7。本发明提供的化合物具有对GSK‑3β具有良好的抑制活性,可用于GSK‑3β靶向的相关疾病的治疗。本发明对合成的9个目标化合物P1~P9进行了GSK‑3β抑制活性测试,结果表明对GSK‑3β都表现出较好的抑制活性,IC50值为1.41±0.29~5.46±0.25μM。
📄 2024100420923
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2024-01-11
本发明公开了两种尼洛替尼游离碱新晶型及其制备方法,所述两种尼洛替尼游离碱晶型分别为游离碱晶型X和游离碱晶型Y。游离碱晶型X在X射线粉末衍射图谱中,在衍射角2θ为6.31°,8.62°,12.63°,13.32°,14.39°,15.30°,17.28°,18.12°,18.99°,19.46°,20.88°,21.51°,22.57°,23.02°,24.47°,25.13°,27.72°,33.16°处具有衍射峰。游离碱晶型Y在X射线粉末衍射图谱中也提供了在相应衍射角处的衍射峰。本发明提供的两种游离碱晶型X和Y在磷酸二氢钠缓冲液中的溶解度较游离碱晶型A分别提高了4.01倍和1.07倍,有利于药物在胃肠道的吸收,而且稳定性佳,制备工艺简单且不需要溶剂,具有成为药用晶型的潜力。
📄 2023100128023
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2023-01-05
本发明公开了一种N‑2‑嘧啶‑2‑叠氮‑3‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物,及其制备方法与应用,所述化合物的结构如式(I)所示。本发明的有益效果主要体现在:(1)本发明通过N‑2‑嘧啶吲哚类化合物与三甲基硅烷类化合物发生分子内自由基加成反应,一步高收率地制备了一类新的N‑2‑嘧啶‑2‑叠氮‑3‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物;(2)本发明提供了一种新的N‑2‑嘧啶‑2‑叠氮‑3‑(2,2,6,6‑四甲基哌啶氧)吲哚啉类化合物,该类化合物是一种有显著抑制单胺氧化酶活性的抑制剂药物,为抗抑郁、抗帕金森等新药筛选提供了研究基础;(3)本发明所述的化合物,合成工艺简单,收率高,易于产业化,具有较好应用前景。
📄 201910722756X
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-06
本发明公开了一种mTOR蛋白靶向降解嵌合体及其制备方法与应用,本发明基于mTOR激动剂MHY1485和E3泛素连接酶CRBN蛋白配体开发了一种新的mTOR蛋白靶向降解嵌合体。本发明蛋白靶向降解嵌合体能够结合mTOR蛋白并引发有效降解,可以显著下调mTOR蛋白的水平。在HeLa细胞系中,PD‑M6分子对mTOR的降解率最高,高达90%,为mTOR的抑制提供了新的药物形式。
📄 2024106759705
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2024-05-29
本发明提供了一种基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用,该化合物(I)或其药学上可接受的盐或水合物,以及包含该化合物的药物组合物可应用于制备预防或/和治疗癌症的药物;本发明选用泊马度胺作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位,厄洛替尼为靶向EGFR小分子化合物,选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs,体外抗肿瘤活性测试及体外EGFR蛋白降解活性表明,本发明化合物表现出了良好的抗肿瘤活性,并表现出优异的EGFR蛋白降解作用,可用于预防或/和治疗多种癌症,在医药领域具有巨大的应用前景。
📄 2021104681806
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2021-04-28
本发明涉及有机发光材料技术领域,提供了一种基于氧原子链接且含有苯基吖啶的四齿环金属铂(II)配合物及其应用,所述四齿环金属铂(II)配合物具有通式(I)所示的结构。本发明的环金属铂(II)配合物采取四齿配体,刚性大,可提高发光材料的光稳定性;同时该配合物分子可以强烈发光,从而可用作OLED器件中的发光材料。
📄 2020105217566
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2020-06-10
本发明公开了一种具有下式所示结构靶向EGFR蛋白降解的化合物或其药学上可接受的盐,式中,R为C1~C6烷基,m为1~7的整数,n为1~6的整数。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及包括该化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体的药物组合物以及该药物化合物制成的制剂。该类化合物表现出了优异的EGFR降解作用且具有良好的抗肿瘤活性,因此,本发明还公开了所述化合物在制备预防或/和治疗癌症中的应用,在医疗领域具有巨大的应用前景。
📄 2019104033172
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2019-05-15
本发明公开了一种四齿环金属卡宾钯配合物深蓝光发光材料,所述深蓝光发光材料的结构为(I)~(Ⅷ)中的任意一种: 其中,Ph/NHC表示苯并卡宾;Ph‑NHC表示4‑苯基卡宾;Py/NHC表示吡啶并卡宾。该类有机发光材料是一类热稳定性高、色纯度高的深蓝光发光材料,在OLED材料领域有很大的应用前景。
📄 2020114789155
📂 C07D401_14
👤 浙江工业大学
📅 2020-12-15