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发明专利
已授权
一种达克替尼关键中间体的制备方法
📄 申请号:CN202311170047.8
📄 发布日:2026/08/03
著录项目信息
申请日
2023-09-12
公开号
CN117209436B
公开日
2025-10-17
申请人
江苏海洋大学
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
C07D239_94
IPC 分类号
C07D239_94
,
C07D239_88
,
B01J29_03
,
B01J31_22
,
技术画像
所属领域
其他分类
其他
应用场景
抗肿瘤药物生产, 化学制药, 药物中间体合成, 靶向药物研发, 医药化工
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摘要
本发明公开了一种达克替尼关键中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)化合物2与化合物3在催化剂1催化下发生成环反应,得到化合物4;催化剂1为改性的介孔材料MCM‑41负载的CuI;(2)化合物4与4‑氟‑3‑氯苯胺在催化剂2和氧化剂及DMF作用下直接发生胺化反应得到化合物5,催化剂2为铜化合物,氧化剂为过氧化物;(3)将化合物5与水合肼和活性炭发生还原反应,即制得目标化合物1 7‑甲氧基‑6‑氨基‑4‑(3‑氯‑4‑氟苯胺基)喹唑啉;本方法以廉价化合物2与化合物3为起始原料,通过三步即制备了化合物1,总收率可达76%以上;反应条件温和,催化剂可循环使用,生产成本低,安全环保。
权利要求书 (12项)
说明书
附图
……
……
图1
图2
图3
法律状态时间线
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