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发明专利
已授权
一种胺和亚胺氮甲基化的制备方法及应用
📄 申请号:CN201610097420.5
📄 发布日:2025/11/17
著录项目信息
申请日
2016-02-19
公开号
CN106892826B
公开日
2019-02-26
申请人
湖北骐盛医药科技有限公司
法律状态
已下证
专利类型
发明
主分类号
C07C211_48
IPC 分类号
C07C211_48
,
C07C209_46
,
C07C213_02
,
C07C217_84
,
C07C323_36
,
C07D317_66
,
C07C211_58
,
C07C211_54
,
C07C229_60
,
C07C227_08
,
C07C215_16
,
C07C255_24
,
C07C253_30
,
C07C209_52
,
C07C217_56
,
C07D209_08
,
A61K51_04
,
技术画像
所属领域
有机合成
有机合成
催化反应
精细化工
应用场景
医药中间体合成, 农药化学品制备, 精细化工生产, 功能材料合成
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摘要
本发明公开了一种胺和亚胺氮甲基化的制备方法及应用,步骤是:A、在舒伦克管中加入活性炭负载铂催化剂,抽真空换氩气后,加入溶剂;B、在氩气保护下,分别加入苯硅烷、起始原料和甲酸;C、整个反应体系在一定温度下搅拌进行反应;D、反应结束后,向体系中加入乙酸乙酯稀释,以氢氧化钠水溶液淬灭反应,乙酸乙酯萃取,分离出有机相后,干燥,过滤,旋转蒸发除去溶剂。残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂柱层析,得到目标产物。该方法在同位素标记药物合成中的应用,催化剂用量极低,成本十分低廉,适合大规模生产,可适用于不同取代基的胺和亚胺,适合在天然产物结构中的氮原子上便利的实现甲基化,制备药物分子。
权利要求书 (12项)
说明书
附图
……
……
图1
图2
图3
法律状态时间线
采用二次回流冷却模式的微通道热沉
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