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本发明公开了一种胺和亚胺氮甲基化的制备方法及应用，步骤是：A、在舒伦克管中加入活性炭负载铂催化剂，抽真空换氩气后，加入溶剂；B、在氩气保护下，分别加入苯硅烷、起始原料和甲酸；C、整个反应体系在一定温度下搅拌进行反应；D、反应结束后，向体系中加入乙酸乙酯稀释，以氢氧化钠水溶液淬灭反应，乙酸乙酯萃取，分离出有机相后，干燥，过滤，旋转蒸发除去溶剂。残留物经不同比例的乙酸乙酯/石油醚混合溶剂柱层析，得到目标产物。该方法在同位素标记药物合成中的应用，催化剂用量极低，成本十分低廉，适合大规模生产，可适用于不同取代基的胺和亚胺，适合在天然产物结构中的氮原子上便利的实现甲基化，制备药物分子。