本发明公开了一种以式(4)所示的7‑烷基吲哚衍生物的制备方法,它以式(1)所示的N‑保护吲哚及式(2)所示的卤代烃为原料,在锰催化剂、金属镁和添加剂的作用下,通过机械研磨的方法进行C–H烷基化反应,再经脱保护基反应,获得如式(4)所示的7‑烷基吲哚衍生物;本发明首次采用机械研磨的方式进行廉价金属催化的吲哚C‑7位烷基化反应,快速、高效地制备7‑烷基吲哚衍生物,大大拓宽了吲哚底物的适应性,具有反应体系简单、操作方便,反应条件温和,反应位点专一等显著优势。
📄 2020110828818
📂 C07D209_08
👤 浙江工业大学
📅 2020-10-12
本发明公开了一种α,β‑不饱和酰胺类化合物的选择性氢化还原方法,将α,β‑不饱和酰胺类化合物、水、金属促进剂、配体、有机溶剂混合后进行还原反应,反应结束后得到反应液,反应液经硅胶柱析分离纯化得α,β‑饱和酰胺类化合物,本发明收率较高,反应条件温和、无刺激性气味、环保,相对于六羰基钼、钠、四氧化三铁等催化剂或促进剂而言,锌粉更廉价易得,相对于苯基硅烷、肼等氢源来说,水作为氢源更易得,且反应条件较为简单。
📄 2025100732417
📂 C07D209_08
👤 浙江工业大学
📅 2025-01-16
本发明公开了一种N‑酰基‑2‑烷基吲哚啉化合物的制备方法,属于有机合成领域。该方法以镍作为催化剂,通过碱的作用,在有机溶剂中,于10‑50℃的温度下反应生成相应的化合物。本发明以易制备的N‑酰基吲哚衍生物及烷基卤代物作为原料,通过镍催化剂与氢源生成的镍氢对双键插入与还原偶联,实现了N‑酰基‑2‑烷基吲哚啉化合物的快速构建。该反应条件温和、操作简便,具有反应原料易得、底物适用性广、产率较高与对映选择性优异和目标产物易分离等优点。
📄 2022101274747
📂 C07D209_08
👤 浙江工业大学
📅 2022-02-11
本发明公开了一种手性二芳基吲哚甲烷类化合物的制备方法,所述的方法为:在氮气氛围下,水油两相体系中,式(1)所示的2-(芳基(对甲苯磺酰基)甲基)苯酚类化合物和式(2)所示的羟基吲哚在缚酸剂和手性双功能催化剂的共同作用下,在20~30℃下反应1-48h,得到的反应液经后处理制得式(3)所示的手性二芳基吲哚甲烷类化合物;所述的手性双功能催化剂含至少一个叔胺、氮方酸功能团。本发明提供的制备方法条件温和、立体选择性好、反应原料方便易得,可操作性强。
📄 2019114095014
📂 C07D209_08
👤 浙江工业大学
📅 2019-12-31
本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,采用铜促进剂,直接合成目标产物。该方法以3-甲基吲哚(II)与R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,采用铜促进剂,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经10-16小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液。本发明采用了较廉价和稳定的铜促进剂,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。
📄 2014104459914
📂 C07D209_08
👤 辽宁科技大学
📅 2014-09-02
本发明涉及一种甲基化反应的方法。其特征在于,包括:反应底物在有机溶剂中,三氟乙酸甲酯作为甲基化试剂,在碱的存在下进行反应,得到相应的甲基化产物。本发明开辟一种新的甲基化方法,该方法廉价,操作简便,反应条件温和,底物适用范围广,避免使用硫酸二甲酯、碘甲烷等剧毒性甲基化试剂,能得到较高产率的甲基化产物。
📄 2018112248326
📂 C07D209_08
👤 广东石油化工学院
📅 2018-10-19
本发明属于含吲哚结构的氨基脲衍生物合成技术领域,具体涉及一种4‑(2‑金刚烷‑1H吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物及其制备方法和用途,制备包括如下步骤:S1、中间体2‑金刚烷‑5‑基氨基甲酸酯的制备;S2、中间体4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲的合成;S3、4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物脲衍生物的制备;反应成本低,产率高,反应过程简单易控制,适用于工业化生产,且该类衍生物具有一定的抗癌活性,4‑(2‑金刚烷‑1H‑吲哚‑5‑基)氨基脲衍生物可在制备治疗肿瘤药物中应用。
📄 2021111833822
📂 C07D209_08
👤 浙江师范大学行知学院
📅 2021-10-11
本发明公开了一种吲哚化合物的制备方法,包括如下步骤:将镍催化剂、氮配体、还原剂、添加剂、一氧化碳替代物、2‑炔基硝基苯以及芳基硼酸频哪醇酯加入到有机溶剂中,于130℃反应24小时,反应完全后,后处理得到所述的吲哚化合物。该制备方法操作简单,起始原料廉价易得,反应效率高,底物兼容性好,一步高效、快速合成吲哚化合物,便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
📄 2022100050382
📂 C07D209_08
👤 浙江理工大学
📅 2022-01-05
本发明公开了一种吲哚化合物或苯并恶嗪的制备方法,包括如下步骤:将醋酸钯、双(2‑二苯基磷苯基)醚、1,3,5‑均三甲酸苯酚酯、N,N‑二异丙基乙胺、2‑苯基乙炔基胺以及苄氯加入到有机溶剂中,于70~90℃进行反应24~48小时,之后加入醋酸钯和氯化铝(或醋酸),于50~100℃进行反应0.5~10小时,反应完全后,后处理得到所述的吲哚化合物或苯并恶嗪化合物。该制备方法操作简单,起始原料廉价易得,反应效率高,底物兼容性好,还可以通过改变添加剂选择性合成出吲哚和苯并恶嗪化合物,便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
📄 2021114734778
📂 C07D209_08
👤 浙江理工大学
📅 2021-11-30
本发明属于笼锁化合物领域,具体涉及2‑溴‑1‑(7‑硝基二氢吲哚)十六烷酮化合物及其制备方法和应用。该化合物的具有式(1)所示结构,其中R1选自C1‑3的烷氧基;R2选自氢或硝基。本发明的2‑溴‑1‑(7‑硝基二氢吲哚)十六烷酮化合物,硝基二氢吲哚结构与2‑溴十六烷酸通过共价键结合形成笼锁化合物,该笼锁化合物在一定波长下可受激发并光解,释放2‑溴十六烷酸,可用于蛋白质棕榈酰化修饰过程调节神经可塑性的机制研究。
📄 2020114510382
📂 C07D209_08
👤 新乡医学院
📅 2020-12-09
本发明涉及一种KCNQ钾离子通道激动剂、药物组合物及其应用。一种KCNQ钾离子通道激动剂具有下式(Ⅰ)所示的结构的化合物或其药学可接受的盐;药物组合物包括作为有效成分的上述KCNQ钾离子通道激动剂、和药学上可接受的辅料;以及,上述KCNQ钾离子通道激动剂或者上述药物组合物在制备治疗神经性疾病的药物中的应用。本发明的KCNQ钾离子通道激动剂具有上式(Ⅰ)所示的结构的化合物或其药学可接受的盐,具有激动活性高、针对Kv7.2钾离子通道的选择性高且中间芳香环不易氧化的优点;本发明的药物组合物具有激动活性高、针对Kv7.2钾离子通道的选择性高的优点;通过应用本发明的KCNQ钾离子通道激动剂或者药物组合物后,具有治疗神经性疾病的优点。
📄 2022102261227
📂 C07D209_08
👤 台州学院
📅 2022-03-09
本发明涉及一种N‑杂环化合物的甲基化合成方法,其特征在于,包括以下步骤:a.甲基化反应:向反应釜中依次投入N‑杂环化合物和碳酸二甲酯,经过气体置换后升温、保温保压进行反应;反应温度为80‑250°C,压力为0.3‑8.0MPa;b.精馏:反应完成后经降压、反应母液经减压精馏得到甲基化产品并回收碳酸二甲酯和副产甲醇。利用碳酸二甲酯试剂在加压条件下合成N‑甲基化的产物,与碘甲烷、硫酸二甲酯相比,碳酸二甲酯毒性低,对环境的更为友好;反应转化率高,操作简单,反应成本较低。同时甲基化反应选择性极好,适合高选择性的合成1‑甲基‑1H‑吲哚、1,3,3‑三甲基‑2‑亚甲基吲哚啉等系列产品。
📄 202011248139X
📂 C07D209_08
👤 白银帕潘纳科技有限公司
📅 2020-11-10