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摘 要:本发明公开一种可细胞内自组装的蛋白降解剂及其制备方法和应用,使用链接体将靶蛋白配体Linifanib与靶蛋白配体S5中的一种和生物正交基团降冰片烯连接,获得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体;通过连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上,得到带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体;通过分步给药的方法,使得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体与带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞,在细胞内发生生物正交反应,自组装形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单,易于实现,并且收率较高,克服了传统的蛋白降解剂的缺陷,能够用于制备治疗癌症的药物中。
著 录 项:
专利/申请号: | CN202211009662.6 | 专利名称: | 一种可细胞内自组装的蛋白降解剂及其制备方法和应用 |
申请日: | 2022-08-22 | 申请/专利权人 | 西安交通大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 陕西省西安市碑林区咸宁西路28号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D231/56搜分类 生物医药 抗肿瘤 癌症治疗搜索 |
公开/公告日: | 2024-03-08 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN115385859B | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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日期 | 法律信息 | 备注 |