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摘 要:本发明公开一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用,E3泛素连接酶配体泊马度胺与溴代酰氯反应,然后再与叠氮化钠发生亲核取代反应,得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体;或E3泛素连接酶配体VH032与溴代羧酸发生酰胺缩合反应生成溴代化合物,溴代化合物与叠氮化钠发生亲核取代反应,得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体;将带有炔基的靶蛋白配体和带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体进入细胞中,发生生物正交反应即可。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单,易于实现,收率较高,且具有一定的肿瘤细胞靶向性,能够用于制备治疗癌症的药物中。
著 录 项:
专利/申请号: | CN202211008615.X | 专利名称: | 一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用 |
申请日: | 2022-08-22 | 申请/专利权人 | 西安交通大学 |
专利类型: | 发明 | 地址: | 陕西省西安市碑林区咸宁西路28号 |
专利状态: | 已下证 查询审查信息 | 分类号: | C07D401/14搜分类 生物医药 抗肿瘤 癌症治疗搜索 |
公开/公告日: | 2022-11-01 | 转让价格: | 面议 |
公开/公告号: | CN115260161A | 交易状态: | 等待洽谈 搜索相似专利 |
交易方 | 企业 | 个人 |
买家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(签字) |
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专利转让协议(需盖公章)一式两份 | 专利转让协议(需签字)一式两份 | |
卖家 | 营业执照副本复印件(需盖公章) | 身份证复印件(需申请人签字) |
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专利证原件(若授权下证) | 专利证原件(若授权下证) |
日期 | 法律信息 | 备注 |