发明专利已授权

一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用

📄 申请号：CN202211008615.X 📄 发布日：2026/02/25

著录项目信息

申请日

2022-08-22

公开号

CN115260161A

公开日

2022-11-01

申请人

西安交通大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D401_14

IPC 分类号

C07D401_14 , C07D417_14 , A61P35_00 , A61K31_4545 ,

技术画像

所属领域

靶向蛋白降解靶向蛋白降解自组装多肽材料抗肿瘤药物

应用场景

肿瘤靶向治疗, 精准医疗, 药物递送, 生物医药研发

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摘要

本发明公开一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用，E3泛素连接酶配体泊马度胺与溴代酰氯反应，然后再与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；或E3泛素连接酶配体VH032与溴代羧酸发生酰胺缩合反应生成溴代化合物，溴代化合物与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；将带有炔基的靶蛋白配体和带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体进入细胞中，发生生物正交反应即可。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，收率较高，且具有一定的肿瘤细胞靶向性，能够用于制备治疗癌症的药物中。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20240209

✅ 授权

20221118

?? 实质审查的生效：

20221101

📄 公开

一种基于沙利度胺类似物的细胞内自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用

当前第 / 件

一种可细胞内自组装的蛋白降解剂及其制备方法和应用

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