本发明公开了一种3‑(二氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用，3‑(二氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不取代，取代基R独立地为烷基、甲氧基、卤素、硝基或三氟甲基。本发明公开的3‑(二氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物为具有杀菌活性的新化合物，其杀菌活性结果表明，部分化合物对番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫病菌、油菜菌核病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌以及苹果轮纹病菌具有较好的抑制作用，以及具有较好的除草活性，为新农药的研发提供了基础。
📄 202210595040X
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-29
本发明公开了一种1‑甲基‑3‑二氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。它以生菜(Lettuce)和剪股颖(Agrostis)的种子试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干。样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液，再通过生物测定，得出所试验的化合物对生菜，剪股颖表现出了较好的抑制性；本发明所述化合物为具有除草活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。
📄 2018109965376
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2018-08-29
本发明公开了一种含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，所述含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#本发明通过活性亚结构拼接原理，将已上市的灭锈胺中的活性结构苯基苯甲酰胺引入到氟唑菌酰羟胺中，并对其进行生物电子等排设计，设计合成出本发明的含双酰胺键的吡唑甲酰羟胺类化合物，通过实验验证，本发明的化合物具有较好的杀菌活性。
📄 2022116698499
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-25
本发明公开了含苯甲酸酯（酰胺）的二氟甲基吡唑甲酰羟胺类化合物及其制备方法和应用，本发明所述化合物的结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（I）中的X选自R‑NH‑，所述R为C1~C4烷氧基、环丙基、异丙基、叔丁基、苯基或取代苯基，取代苯基的取代基为C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、硝基、噻二唑或卤素；或者式（I）中的X选自苯氧基#imgabs1#，所述R为H、C1‑C4烷基或卤代烷基、硝基、卤素、三氟甲氧基或萘。本发明所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，化合物整体表现出较好的杀菌活性，化合物I‑6整体呈现出不错的杀菌活性，I‑24~I‑38对番茄早疫、油菜菌核、花生褐斑和苹果轮纹病菌表现出较好的杀菌活性。
📄 2022116698357
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-25
本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与三乙胺反应制得中间体乙基（1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑4‑羰基）甘氨酸乙酯；中间体与80%水合肼反应制得中间体N‑（2‑肼基‑2‑氧代乙基）‑1‑甲基‑3‑（三氟甲基）‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，中间体与不同取代基的异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性，抑制率高达85%；本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物，为新农药的研发提供了基础。
📄 2017112505994
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2017-12-01
本发明公开了一种(1H‑吡唑‑4‑甲酰胺基)苯甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用，所述(1H‑吡唑‑4‑甲酰胺基)苯甲酸乙酯类化合物的结构式如式（I）所示：式（I）中：取代基R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C3卤代烷基或硝基；取代基R2为甲基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基。本发明公开了一种具有杀菌活性的新化合物，其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50mg/mL浓度下对黄瓜灰霉病菌、黄瓜尖孢镰刀菌、黄瓜棒孢叶斑病菌等病菌均有较好的抑制活性。
📄 2019110256799
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2019-10-25
本发明涉及一种含吡唑环的酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与N‑Boc‑乙二胺反应制得（2‑（1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基）乙基）氨基甲酸叔丁酯，（2‑（1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基）乙基）氨基甲酸叔丁酯与三氟乙酸反应制得N‑（2‑氨基乙基）‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，N‑（2‑氨基乙基）‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺与不同取代基的苯基异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺衍生物。其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性，抑制率高达86.5%；本发明所述化合物为具有杀菌活性的化合物，为新农药的研发提供了基础。
📄 2017112525822
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2017-12-01
本发明公开了一种3‑(三氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物及其制备方法和应用，3‑(三氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#式(Ⅰ)中，苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不取代，取代基R独立为烷基、甲氧基、卤素、硝基、三氟甲基。本发明公开的3‑(三氟甲基)‑吡唑‑4‑羧酸酯类衍生物为具有杀菌活性的新化合物，其杀菌活性结果表明，部分化合物对番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、水稻稻瘟病菌、辣椒疫病菌、油菜菌核病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌、黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌以及苹果轮纹病菌具有较好的抑制作用，以及具有较好的除草活性，为新农药的研发提供了基础。
📄 2022105950560
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2022-05-29
本发明公开了(S)‑2‑(1H‑吡唑‑4‑甲酰胺基)苯甲酸丙酯类化合物及其制备方法和应用，(S)‑2‑(1H‑吡唑‑4‑甲酰胺基)苯甲酸丙酯类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，取代基R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上的取代基数量为一个或多个，各个取代基各自独立地选自卤素、C1‑C4烷氧基、硝基、C1‑C4烷基或C1‑C3卤代烷基；取代基R2为二氟甲基或三氟甲基。本发明公开了一种具有杀菌活性的新化合物，其制备方法简单、操作方便，得到的化合物在50mg/mL浓度下对黄瓜灰霉病菌、黄瓜棒孢叶斑病菌等病菌均有较好的抑制活性。
📄 2019110243549
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2019-10-25
本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物在制备除草剂中的应用。它以生菜(Lettuce)、剪股颖(Agrostis)的种子为试验对象，在生物测定之前，种子均使用5‑10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌，随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗，随后在无菌环境中风干。样品处理：所有的样品均使用丙酮作为溶剂，配置浓度为1 mM的溶液，后经生物测定，得出所述化合物具有较好的除草活性，为新农药的研发提供了基础。
📄 2018109972543
📂 C07D231_14
👤 浙江工业大学
📅 2018-08-29
本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种吡唑类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的吡唑类化合物，具有式I所示结构；其中，R1和R2独立地为芳基、取代芳基或烷基。本发明提供的吡唑类化合物母体结构中同时含有酰胺和酯基官能团，可作为新的药物骨架。本发明提供的制备方法具有工艺简便、条件温和、易于控制、反应效率高、原料廉价易得、不使用金属催化剂、官能团容忍性好等优点，且所制备的吡唑类化合物具有较高的纯度，纯度为98.5～99.9％，具有较大的市场推广价值。与多步合成反应相比，本发明一步反应即能得到目标产物，且反应收率达到77％，具有反应效率高、步骤经济的优势。
📄 2024110286102
📂 C07D231_14
👤 赣南师范大学
📅 2024-07-30
本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡唑衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合，关环，再经取代，水解反应，酰胺偶联反应最终得到一系列新的吡唑类衍生物。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对新化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列吡唑类衍生物具有较好的抗癌活性。
📄 2021115246095
📂 C07D231_14
👤 常州大学
📅 2021-12-14
柿子坊 · 知识产权运营
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