专利交易市场

本发明公开一种可细胞内自组装的蛋白降解剂及其制备方法和应用，使用链接体将靶蛋白配体Linifanib与靶蛋白配体S5中的一种和生物正交基团降冰片烯连接，获得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体；通过连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上，得到带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体；通过分步给药的方法，使得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体与带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞，在细胞内发生生物正交反应，自组装形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高，克服了传统的蛋白降解剂的缺陷，能够用于制备治疗癌症的药物中。