一种绿色氧化合成式(I)所示的N‑取代2H‑吲唑类化合物的方法，所述方法为：将式(II)所示的2H‑吲唑化合物和吡唑溶于溶剂中，加入氧化剂，于60‑100℃下反应10‑12h，反应结束后，所得反应液经后处理得式(I)所示的N‑取代2H‑吲唑类化合物；所述的式(II)所示的2H‑吲唑化合物、吡唑与氧化剂的物质的量比为1：1.5～3：2～4；所述氧化剂为过硫酸钠，过硫酸钾或者过硫酸铵；本发明采用廉价易得的氧化剂过硫酸钾，合成N‑取代吲唑类化合物，操作简便，产物收率高，底物适用性广，符合绿色化学的要求。
📄 2020114624434
📂 C07D231_56
👤 浙江工业大学
📅 2020-12-11
本发明公开了一种1H-吲唑-4-醚类化合物，还公开了其制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
📄 2016105606106
📂 C07D231_56
👤 西华大学
📅 2016-07-15
本发明公开了一种吲唑类衍生物及其应用。由邻硝基苯甲醛和叠氮钠反应制备邻叠氮苯甲醛；由邻叠氮苯甲醛、胺类化合物、异腈化合物制备中间体叠氮化物；将中间体叠氮化物加入Schlenk管中，光诱导实现乃春插入、芳环异构化和脱氢化反应，后处理经水和乙酸乙酯萃取，有机相柱层析分离得到吲唑类衍生物。该反应可在太阳光下获得较高产率的目标化合物。本发明的应用在于化合物可选择性作为杀菌剂使用，可与其它植保上允许的载体或稀释剂混合，借此调制成常用的各种剂型，如混剂、颗粒剂、水乳剂等来使用，也可选择性与其它农药如杀虫剂、除草剂及植物生长调节剂混合使用或同时并用。另外，含吲唑骨架的分子具有潜在的药用价值。
📄 2021105733403
📂 C07D231_56
👤 三峡大学
📅 2021-05-25
本发明提供了一种雌激素受体配体的制备方法，在低分子量极性有机溶剂中加入5-OH-1H-吲唑和芳基碘鎓盐，在催化剂的催化下反应，得到2-（4-羟基苯基）-2H-吲唑-5-醇；降至室温后在体系中加入三乙胺和乙酰氯保护羟基，反应2~6h后加入N-氯代丁二酰亚胺，室温反应2~6h制得乙酰基保护的中间体；将乙酰基保护的中间体溶于混合溶剂中后，在碱性条件下脱除乙酰基得到式I化合物3-氯-2-（4-羟基苯基）-2H-吲唑-5-醇。本发明与常规的合成方法相比，本发明从易得的1H-吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，步骤简单，生成的目标化合物产率高等优势。
📄 2017108407946
📂 C07D231_56
👤 上海应用技术大学
📅 2017-09-18
本发明提供了一种2‑取代‑2H‑吲唑类化合物的制备方法,在亚铜催化剂作用下，取代的1H‑吲唑和芳基碘鎓盐在低分子量极性有机溶剂中进行偶联反应，得到相应的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，1H‑吲唑和芳基碘鎓盐的摩尔比为1：1.2。本发明从易得的1H‑吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，生成的目标化合物产率高，对多种官能团有很好的兼容性等特点。可以广泛的应用于合成带各种取代基的2‑取代‑2H‑吲唑类化合物，具有重要的应用价值。
📄 2017108403748
📂 C07D231_56
👤 上海柏狮生物科技有限公司
📅 2017-09-18
本发明公开了具有光催化降解功能的吲唑二羧酸锌配合物及其制备方法与应用。吲唑二羧酸制备：(1)吲唑‑2‑甲酸乙酯、乙腈、碱和氯乙酸乙酯混合并加热反应；(2)反应后过滤，滤液浓缩，得中间产物；(3)中间产物水解并加热反应，反应后浓缩，调节pH，析出得白色固体；(4)将固体洗涤，干燥，得吲唑二羧酸；吲唑二羧酸锌配合物制备：(1)将吲唑二羧酸、锌源溶解，得混合溶液；(2)混合溶液加热反应；(3)反应后冷却，析出晶体，洗涤，烘干得吲唑二羧酸锌配合物。本发明制备吲唑二羧酸锌配合物的方法简单、收率高、成本低；将其用于降解罗丹明B，降解效果好，可回收利用。吲唑二羧酸锌配合物的结构式如式(A)所示：
📄 2020109596237
📂 C07D231_56
👤 江苏理工学院
📅 2020-09-14
本发明公开了一种连续合成1H‑吲唑类化合物的方法，包括下述步骤：将邻氟苯甲醛溶液和叔丁氧羰基肼溶液混合，在第一微反应器中进行高温缩合、脱保护及环化连串反应，在第二微反应器中进行反应液冷却，得到1H‑吲唑类化合物；其中，所述邻氟苯甲醛溶液及叔丁氧羰基肼溶液的溶剂均为N‑甲基吡咯烷酮或其与水混合溶剂。本发明采用N‑甲基吡咯烷酮或其与水混合溶剂配制的邻氟苯甲醛溶液与叔丁氧羰基肼溶液在微反应器内经连续高温多步连串反应制备1H‑吲唑类化合物，相比于现有技术，反应时间由间歇釜式数十小时大幅缩短至30 min以内，过程效率显著改善，反应体系持液量大幅降低且以叔丁氧羰基肼替代水合肼，有效增强了过程本质安全特性，连续化操作简单且工艺可控，工艺过程更绿色高效。
📄 2022103893578
📂 C07D231_56
👤 淮阴工学院
📅 2022-04-14
本发明公开一种可细胞内自组装的蛋白降解剂及其制备方法和应用，使用链接体将靶蛋白配体Linifanib与靶蛋白配体S5中的一种和生物正交基团降冰片烯连接，获得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体；通过连接链将四嗪基团修饰在E3泛素连接酶配体上，得到带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体；通过分步给药的方法，使得带有生物正交基团降冰片烯的靶蛋白配体与带有生物正交基团四嗪的E3泛素连接酶配体先后进入细胞，在细胞内发生生物正交反应，自组装形成蛋白降解剂。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，并且收率较高，克服了传统的蛋白降解剂的缺陷，能够用于制备治疗癌症的药物中。
📄 2022110096626
📂 C07D231_56
👤 西安交通大学
📅 2022-08-22
本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的1H-吲唑类衍生物，还公开了所述化合物的制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
📄 2016108315507
📂 C07D231_56
👤 西华大学
📅 2016-09-19
柿子坊 · 知识产权运营
柿子坊知识产权运营平台