发明专利已授权

一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法

📄 申请号：CN201810355575.3 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2018-04-19

申请人

浙江工业大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D471_04

IPC 分类号

C07D471_04 , C07D217_14 ,

技术画像

所属领域

药物合成药物合成有机化学合成医药中间体

应用场景

医药制造, 抗寄生虫药物生产, 药物研发, 化学原料药生产

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摘要

本发明涉及一种(R)-吡喹酮中间体及(R)-吡喹酮的制备方法。所述方法为以二氢异喹啉与硝基甲烷为原料，在手性催化剂、碱及助磨剂的作用下，以1～4颗直径为8～14mm的不锈钢研磨球为研磨介质，于密闭研磨罐中反应20～60分钟，加入氯乙酰氯，继续反应5～30分钟；反应结束后混合物经石油醚和乙酸乙酯淋洗，重结晶得到(R)-吡喹酮中间体；中间体经铁催化还原得(R)-1-氨甲基-2-氯乙酰基四氢异喹啉，其与环己甲酰氯在碱及助磨剂的作用下，以1～6颗直径为6～14mm的不锈钢研磨球为研磨介质，于密闭研磨罐中进行酰胺化-环合反应。反应结束后混合物直接经柱层析分离纯化得到(R)-吡喹酮。本发明反应条件温和、操作简便、污染少、产品收率高、对映选择性好，具有较好推广应用前景。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20190910

✅ 授权

20180828

?? 实质审查的生效：

20180803

📄 公开

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📋 交易方式： 委托待转让 📌 交易状态：在售 👁️ 浏览次数：12 ❤️ 收藏人数：93 📋 项目申报： 未申报

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