发明专利已授权

基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用

📄 申请号：CN202110468180.6 📄 发布日：2026/08/04

著录项目信息

申请日

2021-04-28

申请人

浙江工业大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D401_14

IPC 分类号

C07D401_14 , A61K31_517 , A61P35_00 , A61P35_02 ,

技术画像

所属领域

化合物靶向蛋白降解技术小分子药物设计 EGFR抑制剂化合物

应用场景

癌症靶向治疗, 非小细胞肺癌治疗, 药物研发, 生物医药

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摘要

本发明提供了一种基于厄洛替尼靶向降解EGFR蛋白小分子化合物及其制备方法和应用，该化合物(I)或其药学上可接受的盐或水合物，以及包含该化合物的药物组合物可应用于制备预防或/和治疗癌症的药物；本发明选用泊马度胺作为PROTACs中与E3连接酶进行结合的部位，厄洛替尼为靶向EGFR小分子化合物，选用合适的连接链将两者相连接构建PROTACs，体外抗肿瘤活性测试及体外EGFR蛋白降解活性表明，本发明化合物表现出了良好的抗肿瘤活性，并表现出优异的EGFR蛋白降解作用，可用于预防或/和治疗多种癌症，在医药领域具有巨大的应用前景。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20220524

✅ 授权

20211123

?? 实质审查的生效：

20211105

📄 公开

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