发明专利已授权

一种五取代2氨基2吡咯啉衍生物的合成方法

📄 申请号：CN201710665091.4 📄 发布日：2026/07/23

著录项目信息

申请日

2017-08-07

公开号

CN107382815B

公开日

2019-12-03

申请人

陕西师范大学

法律状态

已下证

专利类型

发明

主分类号

C07D207_48

IPC 分类号

C07D207_48

技术画像

所属领域

有机合成有机合成杂环化合物药物中间体

应用场景

化学原料药, 药物中间体, 精细化学品, 有机合成, 药物研发

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摘要

本发明公开一种五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物的合成方法，在极性较大的有机介质中，将邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈在碱的作用下一次发生亲核取代反应和亲核关环反应，一步得到五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物。本发明采用价格低廉的普通碱作为促进剂，有效降低了成本，且不论邻位氨基卤的芳基丙酸酯为α‑氨基‑β‑卤或α‑卤‑β‑氨基的芳基丙酸酯，所合成的产物中氨基均处在吡咯啉环的2‑位，吡咯啉中的碳‑碳双键均处在2,3‑位，具有高度的区域选择性。本发明合成的2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物中取代基的选择有较大的灵活性，2‑位氨基和3‑位氰基可发生4+1或4+2成环反应，可用于稠杂环化合物、天然抗生素、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。

权利要求书 (12项) 说明书附图

……

图1

图2

图3

法律状态时间线

20191203

✅ 授权

20171222

?? 实质审查的生效：

20171124

📄 公开

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