本发明公开了一种合成对四取代NH-吡咯类化合物的方法,过程为:在铜催化剂和碱存在条件下,式(1)所示的不饱和酮类化合物与式(2)所示的亚氨基二乙酸酯类化合物在溶剂中经历氧化-[3+2]环加成-芳构化串联反应,得到式(3)所示的NH-吡咯类化合物,反应式如下:式(1)和式(3)中,取代基R1和R2各自独立地选自H、C1~C10烷基或芳基;式(2)和式(3)中,取代基R3为C1~C10烷基、C1~C8酯基、芳基或苄基;取代基R4为C1~C10烷基或芳基。本发明具有原料廉价易得、反应步骤少和后处理简单等优点,在铜催化剂和碱存在下,在空气条件下就可以顺利进行反应,无需其他添加物和氧化剂,目标产物的收率高、反应底物的适用性好。
📄 2019105044441
📂 C07D207_34
👤 浙江工业大学
📅 2019-06-12
本发明公开了一种固体酸催化合成吡咯类化合物的方法。所述方法为:在碳基固体酸催化剂的存在作用下,式(1)所示的β‑硝基苯乙烯类化合物、式(2)所示的乙酰基乙酸酯以及式(3)所示的伯胺在溶剂中进行一锅法反应,反应结束后,反应液经后处理得到式(4)所示的多取代吡咯类化合物;本发明制备多取代吡咯类化合物中,在碳基固体酸催化下可以顺利进行,无需其他添加物,安全环保,反应条件温和;反应式如下:式(1)~式(4)中,取代基R1为H、C1~C5直链或支链烷基或烷氧基、卤素、硝基等;取代基R2为C1~C10直链或支链烷基、C5C6的环烷基、苄基等;取代基R3选自C1~C5直链或支链烷基、苯基、苄基或取代苄基。
📄 2022116714538
📂 C07D207_34
👤 浙江工业大学
📅 2022-12-26
本发明属于药物化合物制备技术领域,具体涉及一种用于制备富马酸沃诺拉赞的中间体的制备方法,以化合物S1和化合物S2作为原料合成化合物S3,再由化合物S3合成中间体S4,其中化合物S1、S2的结构式如下:S1:,S2:,S3:,本发明的上述技术方案从根本上改变了富马酸沃诺拉赞关键吡咯环骨架的构建策略,采用两个结构简单、商业易得或易于制备的开链分子S1与S2,简单的加成‑亲电环化反应高效、高选择性地现场构筑出目标吡咯环结构(S4)。该方法不仅原料成本大幅降低,而且避免了对不稳定中间体的依赖,从源头上简化了合成路径。
📄 2026102626277
📂 C07D207_34
👤 浙江工业大学
📅 2026-03-05
本发明公开了一种全取代吡咯类化合物,本发明的原料炔类化合物与异腈类化合物具有结构多样性,可以用来合成不同类型和结构的全取代吡咯类化合物;反应原料二苯乙炔及其同类型底物较前人所报道反应的原料相比,具有简单易得、性状稳定的优势;全取代吡咯类化合物具有较好的多样性与官能团耐受性,因此有广泛的应用性;对全取代吡咯类化合物杂环骨架上的不同取代位点进行进一步修饰,可以得到化工用品与药物结构的中间体;本发明的目标产物以吡咯为关键母核,同时环上引入了酰胺和其他不饱和基团,该类结构具有潜在的药理活性;使用了廉价的过渡金属镍作为催化剂;本发明收率良好。
📄 2025100700755
📂 C07D207_34
👤 浙江工业大学
📅 2025-01-16
本发明公开了一种多取代吡咯衍生物的制备方法,以铜盐为催化剂、氮氧自由基为共催化剂,以来自于空气中的氧气为最终氧化剂,从四氢吡咯出发制备得多取代吡咯衍生物。本发明的工艺流程中仅需使用催化量的铜催化剂和非金属的共催化剂,且所用的氧化剂价格低廉、唯一的副产物是水,后处理工艺流程更加简单,明显降低了环境污染风险;整个流程在氧气气氛下进行,且对湿气不敏感,可在宽松的反应条件下作常规操作;可为生物、农药和医药领域制备相关产品,以绿色环保的方式提供来源充裕、价格较低的多取代吡咯衍生物。
📄 2018106856517
📂 C07D207_34
👤 雅本化学股份有限公司
📅 2018-06-28
本发明提供了一种3‑取代‑1H‑吡咯化合物的合成工艺方法,本发明工艺方法以二乙胺盐酸盐和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料,分别经Mannich反应和磺酰胺化反应,然后经环合反应、脱水稀化反应、芳构化反应、水解脱羧反应得到3‑取代‑1H‑吡咯化合物;本发明的3‑取代‑1H‑吡咯化合物的合成工艺方法,整个合成路线步骤重复性好,操作条件温和,安全性高,有利于放大生产和产业化推广;后处理能耗低,不产生大量的有毒废水,对环境无污染,降低了生产的安全等级以及生产成本,有利于绿色环保的工业化生产的应用,具有广阔的应用前景。
📄 2020100354726
📂 C07D207_34
👤 成都师范学院
📅 2020-01-14
一种银催化合成4‑甲酰基吡咯衍生物的方法及应用,具体步骤为:以式1化合物烯基硝酮类化合物与式2化合物异氰基乙酸酯作为反应原料加入到有机溶剂中,加入碱,在金属银盐的催化下,加入氩气保护,于80℃条件下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,反应液处理后制得式3化合物4‑甲酰基吡咯衍生物;烯基硝酮类化合物与异氰基乙酸酯之间的摩尔比为1:1;金属银盐与烯基硝酮类化合物之间的摩尔比为1:5。本发明通过环加成反应一锅法合成,操作简单,试剂易得,反应条件温和,反应体系绿色环保,产物易分离纯化,产率高,适用于合成各种高度官能化的4‑甲酰基吡咯衍生物;通过应用证实4‑甲酰基吡咯类化合物可转化为N‑磺酰化吡咯类化合物。#imgabs0#
📄 2024103499886
📂 C07D207_34
👤 江苏师范大学
📅 2024-03-26
本发明提供了一类新的苯基吡咯类化合物,该苯基吡咯类化合物表现出了良好的杀菌性,能够用于制备具有广谱性植物杀菌剂。并且本发明中合成路线简单,操作方便,降低了合成成本,不会对土壤、地表水和地下水等造成生态环境的污染。
📄 2020103353829
📂 C07D207_34
👤 黑龙江大学
📅 2020-04-24
本发明提供了一类新的氮位取代的苯基吡咯类化合物,该苯基吡咯类化合物表现出了良好的杀菌性,能够用于制备具有高选择性杀菌的杀菌剂。并且本发明中合成路线简单,操作方便,降低了合成成本,不会对土壤、地表水和地下水等造成生态环境的污染。
📄 2020103353833
📂 C07D207_34
👤 黑龙江大学
📅 2020-04-24