一种合成3‑吡咯琳‑2‑酮类化合物的方法,所述方法为:惰性气体保护下,将起始物(I)、金催化剂、四(3,5‑二(三氟甲基)苯基)硼酸钠、溶剂混合,升温至110~130℃反应5~10h,之后反应液经后处理,得到3‑吡咯琳‑2‑酮类化合物(II);本发明安全环保,不产生废气,操作危险性低;底物适应性好,各种取代基都可以实现环化;同时,该反应具有一定的创新性,采用金催化的方式来替代传统钯催化模式,减少了催化剂的用量,提高了催化剂的催化活性,更加符合现代化学发展的理念;
📄 2019107942054
📂 C07D207_48
👤 浙江工业大学
📅 2019-08-27
本发明公开一种五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物的合成方法,在极性较大的有机介质中,将邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈在碱的作用下一次发生亲核取代反应和亲核关环反应,一步得到五取代2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物。本发明采用价格低廉的普通碱作为促进剂,有效降低了成本,且不论邻位氨基卤的芳基丙酸酯为α‑氨基‑β‑卤或α‑卤‑β‑氨基的芳基丙酸酯,所合成的产物中氨基均处在吡咯啉环的2‑位,吡咯啉中的碳‑碳双键均处在2,3‑位,具有高度的区域选择性。本发明合成的2‑氨基‑2‑吡咯啉衍生物中取代基的选择有较大的灵活性,2‑位氨基和3‑位氰基可发生4+1或4+2成环反应,可用于稠杂环化合物、天然抗生素、抗癌药物的合成及天然产物结构改造研究领域。
📄 2017106650914
📂 C07D207_48
👤 陕西师范大学
📅 2017-08-07
本发明提供一种制备4‑(芳基二氮烯基)‑2,3‑二氢吡咯衍生物的方法,用氮丙环、芳基末端炔与芳基四氟硼酸重氮盐做反应原料,经过三组分串联反应,高效合成4‑(芳基二氮烯基)‑2,3‑二氢吡咯衍生物。该方法不使用金属,反应条件温和,简便易行,收率高,原料稳定且易于制得。本发明的合成方法在医药、农药、化工和纺织等领域有重要意义。
📄 2020100294424
📂 C07D207_48
👤 江苏海洋大学
📅 2020-01-10